表格总结利尿剂的作用特点和代表药物

大家好，我是景超老师。

今天给大家讲讲西药二第七章利尿药与泌尿系统疾病用药第一节利尿剂的重点知识。这一章近三年分值分别为5分、5分、6分，出题主要集中在第一节，需要重点掌握利尿剂的作用特点、代表药物及典型不良反应。

尿液的生成是通过肾小球滤过、肾小管和集合管的重吸收及分泌而实现的，利尿药通过作用于肾单位的不同部位、不同环节而产生利尿作用，利尿药的分类及作用机制如下表所示。

利尿药的分类及作用机制

分类

药物

作用部位

作用机制

强效利尿药

呋塞米、依他尼酸、布美他尼

髓袢升支粗段

通过特异性地与C1-结合位点结合而抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的Na+-K+-2C1-同向转运子，从而抑制NaCl的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液

中效利尿药

氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄噻嗪、吲达帕胺氯噻酮、美托拉宗

髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段

直接抑制远曲小管初段腔壁上的Na+-Cl-共转运子的功能，由此减少了肾小管上皮细胞对Na+、Cl-和水的排出

低效利尿药

氨苯蝶啶、阿米洛利

远曲小管远端和集合管

直接阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重吸收；同时抑制Na+-K+交换（保钾排钠）

螺内酯

代谢产物与醛固酮相似，结合到胞质中的盐皮质激素受体上，阻止醛固酮-受体复合物的核转位，而产生拮抗醛固酮的作用

碳酸肝酶抑制剂

乙酰唑胺

近曲小管前段的上皮细胞

碳酸酐酶抑制，H+的生产减少，H+和Na+交换减少，Na+重吸收减少，Na+、H2O与重碳酸盐排出增加，产生利尿，排出碱性尿

常用利尿剂的临床应用及注意事项

药物

临床应用

注意事项

呋塞米

充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿；预防急性肾衰竭，用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等；高血压危象；高钾血症、高钙血症；抗利尿激素分泌过多症；急性药物及毒物中毒

（1）对磺胺药和噻嗪类利尿剂过敏者，应用前宜询问药物过敏史（2）用药期间，应定期监测血电解质、血压、肾功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡情况及听力（3）存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐

布美他尼

与呋塞米的适应证相同，对某些呋塞米无效的病例仍可能有效

与呋塞米的适应证相同，对某些呋塞米无效的病例仍可能有效

氢氯噻嗪

水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症（预防含钙盐成分形成的结石）

（1）与磺胺类药、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏反应（2）在用药期间，应定期监测血电解质、血糖、血尿酸、血肌酐、尿素氮和血压

螺内酯

水肿性疾病（纠正充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多）、高血压的辅助药物、原发性醛固酮增多症的诊断和治疗、与氢氯噻嗪合用增强利尿作用和预防低血钾

应用中不可盲目使用氯化钾，不可与青霉素钾盐合用，以免导致钾中毒；应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本品的生物利用度

氨苯蝶啶

慢性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，特发性水肿，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者

肝肾功能不全者慎用，不宜用于有肾结石病史的患者；注意血象变化

阿米洛利

水肿性疾病，也可用于难治性低血钾症的辅助治疗

应于进食时或餐后给药，以减少胃肠道反应

乙酰唑胺

治疗各种类型青光眼急性发作时的短期控制；继发性青光眼降低眼压

避免注射部位外渗，否则会发生组织坏死的危险；慢性闭角型青光眼不宜长期应用本品，以免造成眼压已经被控制的假象，而延误恰当的手术时机

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