景晴药理学讲义1至15

　　一、考生——潜意识

　　二、考试——潜规则 　　三、《药理学》——考情分析 　　四、课程介绍及复习策略

　　 　　一、考生潜意识——画重点、押中题！ 　　 　　 　　二、考试潜规则 　　——能做对足够多的题才能赢考试。 　　——能做对足够多的题就能赢考试。 　　

　　窦性心动过速首选 　　A.地高辛 　　B.普萘洛尔 　　C.硝苯地平 　　D.硝酸甘油 　　E.阿托品

『正确答案』B『答案解析』β受体阻断药为治疗窦性心动过速首选药，因此应该选B。

　　下列哪项不是β受体阻断药的适应证 　　A.高血压 　　B.甲状腺功能亢进 　　C.窦性心动过速 　　D.心绞痛 　　E.支气管哮喘

『正确答案』E『答案解析』β受体阻断药应用： 　　（1）心律失常用于快速型心律失常，如窦性心动过速等（见抗心律失常药）。 　　（2）心绞痛和心肌梗死对心绞痛有良好的疗效。心肌梗死长期应用可降低复发和猝死率。 　　（3）高血压对I、Ⅱ级高血压有良好的疗效，伴有心率减慢（见抗高血压药）。 　　（4）充血性心律衰竭在心肌状况严重恶化之前早期应用。 　　（5）其他偏头痛、嗜铬细胞瘤和肥厚型心肌病以及甲状腺功能亢进症的辅助治疗等。噻吗心安可用于青光眼。 　　β受体阻断药会加重支气管哮喘所以答案选E。

　　有哮喘病史的窦性心动过速应给予的药物是 　　A.普萘洛尔 　　B.美托洛尔 　　C.沙丁胺醇 　　D.特布他林 　　E.氢化可的松

『正确答案』B『答案解析』β受体阻断药为治疗窦性心动过速首选药，但是普萘洛尔会诱发或加重哮喘，所以不能选择A。并且患者只是有哮喘病史，而并非哮喘发作，所以C、D、E全部排除。美托洛尔相对选择性高对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体阻断作用很弱，大剂量应用才会诱发哮喘，所以最佳选项为B。

　　 　　三、《药理学》考情分析 　　√知识特点：西医部分中——“最西医”的内容 　　√知识难度：西医部分中——“最难”的内容 　　√学科基础：生理学、病理学 　　√内容结构： 　　《药理学》内容架构： 　　

　　总论 　　□第一单元 　　·药效学 　　·药动学 　　·影响药效的因素 　　个论 　　□第二～六单元　传出神经系统药物 　　□第七～十一单元　中枢神经系统药物 　　□第十二～十三单元　解热镇痛抗炎药与抗组胺药 　　□第十四～十八单元　心血管系统用药 　　□第十九～二十一单元　血液、消化、呼吸系统药物 　　□第二十二～二十四单元　内分泌系统药物 　　□第二十五～三十单元　化疗药

　　 　　四、课程介绍及复习策略——不殆！ 　　网络时代复习备考新模式 　　 　　友情提醒：死记硬背白受罪，听懂弄会再做题！！！ 　　

第一单元　药物作用的基本原理

　　考纲： 　　第一节　药物对机体的作用——药效学 　　第二节　机体对药物的作用——药动学 　　第三节　影响药物效应的因素 　　

　　第一节　药物对机体的作用（药效学）

　　考情分析 　　要点一：药物作用的基本规律（选择性、量－效关系） 　　要点二：药物的不良反应 　　 　　一、药物作用的选择性 　　选择性——是指多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。 　　●选择性高的药物——针对性强，副作用少 　　●选择性低的药物——针对性差，作用范围广 　　●选择性是相对的——与剂量密切相关 　　●随剂量增加——选择性降低

　　 　　二、药物作用的“量－效关系” 　　——是指剂量与效应之间的关系。 　　1.剂量与反应 　　（1）横坐标——剂量（dose）——“每天的用量”或“血药浓度” 　　（2）纵坐标——反应（效应）——“量反应”或“质反应” 　　看懂量-效曲线 　　量－效曲线 　　

　　（1）横坐标——剂量

参数

相近名词

定义

无效量

不出现药效的剂量

阈剂量

最小有效量

引起效应的最小药物剂量或浓度

常用量

治疗量

大于阈剂量，小于极量

极量

最大有效量

国家药典规定的某些药物的用药极限量

最小中毒量

出现中毒反应的最小剂量

最小致死量

出现病例死亡的最小剂量

　　（2）纵坐标——反应（效应） 　　量反应——在个体上反应的，药物效应强弱以数量表示的量效关系。 　　如：心率的增减、血压的升降、尿量的多少等 　　质反应——在一群体中反应的，药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示。 　　如：死亡与生存、惊厥与不惊厥等、昏迷与清醒。 　　■量反应量－效曲线 　　■质反应量－效曲线 　　

　　2.量反应的量效曲线及相关参数 　　 　　

参数

相近名词

定义

意义

效能

最大效应（Emax）

继续增加药物剂量其效应不再继续增强，是药理效应的极限

是其值越大，效能越大

效价强度

效价

指能引起等效反应的相对剂量或浓度。

其值越小，效价越大，药物作用强度越大

量－效变化速度

斜率

斜率大的药物－－－剂量稍有增减，效应即有明显变化

差异（生物变异性/个体差异）

标准差

纵向－－－表示给予同一剂量而产生不同效应；横向－－－表示产生同一效应需给予不同剂量。

　　 　　比较ABC三种药物 　　■效能：B＞C＞A； 　　■效价强度：A＞B＞C；

　　3.质反应的量效曲线及相关参数 　　 　　①半数有效量（ED50）：能使群体中半数个体（50%）出现某一效应的剂量。 　　②半数致死量（LD50）：能使群体中半数个体（50%）出现死亡的剂量。 　　（3）治疗指数（TI）TI＝LD50/ED50 　　（4）安全指数（SI）SI＝LD5/ED95 　　（5）安全范围LD5﹌ED95之间的距离 　　反应药物安全性的参数 　　——越大越安全！

　　药物对动物急性毒性的关系是 　　A.LD50越大，毒性越大 　　B.LD50越大，毒性越小 　　C.LD50越小，毒性越小 　　D.LD50越大，越容易发生毒性反应 　　E.LD50越小，越容易发生过敏反应

『正确答案』B　『答案解析』LD50越大，毒性越小。

　　A，B，C三药的LD50分别为40、40、60mg/kg，ED50分别为10、20、20mg/kg，比较三药的安全性大小的顺序为 　　A.A＝B＞C 　　B.A＞B＝C 　　C.A＞B＞C 　　D.A＜B＜C 　　E.A＞C＞B

『正确答案』E『答案解析』治疗指数TI＝LD50/ED50。A药治疗指数为4，B药的治疗指数为2，C药的治疗指数为3，A＞C＞B,治疗指数越大越安全，所以答案选E。

　　药物能所能产生的最大效应称为 　　A.阈剂量 　　B.最小有效剂量 　　C.极量 　　D.效价强度 　　E.效能

『正确答案』E　『答案解析』效能指药物产生的最大效应。

　　A药和B药作用机制相同，达同一效应A药剂量是5mg，B药是mg，下述那种说法正确 　　A.B药疗效比A药差 　　B.A药的效价强度是B药的倍 　　C.A药毒性比B药小 　　D.需要达最大效能时A药优于B药 　　E.A药作用持续时间比B药短

『正确答案』B『答案解析』此题考查的为药物的效价，达到同一效应的剂量越小，效价越强。根据题干要求达到同一效应A药剂量5mg，B药剂量mg，所以A药的效价强度是B药的倍。

　　三、药物的不良反应 　　 　　治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。 　　不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。 　　①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 　　◇特点：治疗作用与副作用是相对的 　　取决于药物的选择性

　　②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。 　　◇急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。 　　◇慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。 　　◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变 　　③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。 　　例：镇静催眠药引起的“宿醉”。 　　④变态反应（过敏反应）：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。 　　与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。 　　特点：过敏体质容易发生； 　　 　　　首次用药很少发生； 　　 　　　过敏性终生不退； 　　 　　　结构相似药物有交叉过敏。 　　⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。 　　例：蚕豆病患者——使用某些带“氯”的药物，出现溶血。

　　⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。 　　例：长期使用广谱抗生素引起的二重感染。 　　⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称反跳现象。 　　如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。 　　⑧依赖性： 　　1）生理依赖性（躯体依赖性或成瘾性）:是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。 　　特点：一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状； 　　 　　　机体已产生了某些生理生化的变化。 　　2）心理依赖性（精神依赖性或习惯性）:是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成使用的欲望。 　　特点：停用药物不产生明显的戒断症状，可自制； 　　 　　　机体无生理生化变化。

　　根据国际禁毒公约规定，依赖性药物分为三大类： 　　①麻醉药品　包括阿片类、可卡因类、大麻类，可产生生理依赖性； 　　②精神药品　包括镇静催眠药和抗焦虑药、中枢兴奋药、致幻剂； 　　③其他　包括烟草、酒精等，可产生心理依赖性。 　　——我国对前两类药品的生产、供应和使用均有严格规定，严禁滥用。 　　〖药物不良反应的分类和特点〗 　　ADR种类 　　　用药 　　 　　发生人群 　　严重性 　　 　　　发生原因 　　副反应 　　　治疗量 　　 　　多数病人 　　轻度不适 　　　药物选择性较低，治疗目的不一致 　　毒性反应 　　 　　 　　 　　 　　 　　 　　　较严重 　　 　　长期大量使用或机体敏感性过高 　　急性毒性 　　短期过量 　　 　　少数 　　　较严重 　　 　　损害呼吸、循环、神经系统 　　慢性毒性 　　长期蓄积 　　 　　少数 　　　较严重 　　 　　损害肝、肾、骨髓、内分泌系统 　　致畸作用 　　孕妇用药 　　　妊娠早期 　　难以判断 　　　胚胎细胞基因突变 　　致癌作用 　　重复用药 　　　极少病人 　　严重 　　 　　　体细胞基因突变 　　后遗效应 　　治疗量停药后　后遗效应 　　短暂或持久 　　阈浓度下残存效应 　　继发反应 　　连续用药 　　 　　少数 　　　严重 　　 　　　治疗矛盾 　　停药反应 　　长期用药， 　　　多数 　　　原有疾病加剧　受体上调、受体增敏 　　 　　 　　 　　突然停药 　　变态反应 　　任何剂量 　　 　　极少 　　　较严重 　　 　　过敏体质 　　特异质反应　任何剂量 　　 　　少数 　　　较严重 　　 　　遗传变异 　　依赖性 　　　连续用药 　　 　　少数 　　　严重 　　精神依赖性 　　—— 　　 　　　—— 　　　—— 　　 　　　心理渴求 　　身体依赖性 　　—— 　　 　　　—— 　　　—— 　　 　　　生理适应

　　A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应 　　B.强心苷所致的心律失常 　　C.四环素和氯霉素所致的二重感染 　　D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸 　　E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象 　　1.毒性反应是

『正确答案』B『答案解析』毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。心脏反应是强心苷中毒最严重的反应，临床所见的各种心律失常都有可能出现

　　2.后遗效应是

『正确答案』E『答案解析』后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。例：镇静催眠药引起的“宿醉”。

　　3.继发反应是

『正确答案』C『答案解析』继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。例：长期使用广谱抗生素引起的二重感染。

　　4.特异质反应是

『正确答案』A『答案解析』特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。例：蚕豆病患者——使用某些带“氯”的药物，出现溶血。

　　5.副反应是

『正确答案』D『答案解析』副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。阿托品作用广泛除本次用药目的外的作用均属于副作用。

第二节　机体对药物的作用（药动学）

　　要点：药物的吸收、分布、代谢、排泄及其影响因素 　　要点：半衰期和连续多次给药的药－时曲线

　　 　　一、药物的体内过程及其影响因素 　　药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程： 　　 　　

　　（一）药物的吸收和影响因素 　　概念：药物从用药部位进入血液循环的过程。 　　意义：吸收快——显效快； 　　 　　　吸收多——作用强。 　　注意：静脉注射和静脉滴注，药物直接进入血液， 　　 　　　没有吸收过程。 　　吸收速度：静脉＞吸入＞舌下＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞直肠＞皮肤。 　　影响吸收的因素： 　　

　　（1）消化道给药 　　①口服给药 　　主要吸收部位：小肠 　　优势：面积大、血流量大、运输条件好，肠腔内pH4.8～8.2 　　吸收途径：肠粘膜→肝门静脉→肝→肝静脉→体循环 　　首过效应（首关效应）：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。 　　如：硝酸甘油。 　　

　　②舌下给药： 　　吸收途径：经口腔黏膜吸收。 　　特点：速度快，无首过效应。 　　③直肠给药： 　　吸收途径：经直肠粘膜吸收入血。 　　特点：血流较丰富，首过消除口服 　　缺点：吸收不规则、不完全；药物可对直肠黏膜有刺激。 　　

　　（2）注射给药的吸收 　　①特点：吸收迅速、完全。 　　②影响因素： 　　·注射部位血流量——越丰富，吸收越快且完全； 　　·疾病状态——影响注射部位血流，影响药物吸收； 　　·剂型：水溶液——吸收迅速；油剂、混悬剂——可在局部滞留，吸收慢。 　　 　　③与口服给药相比，注射给药具有以下特点： 　　适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物； 　　如：青霉素G、庆大霉素 　　适用于肝脏首过消除明显的药物 　　如：利多卡因。 　　使药物的效应产生更快。 　　注射给药对少数药物吸收反而比口服差。

　　（3）呼吸道吸收： 　　吸收途径：经肺泡上皮细胞或呼吸道黏膜吸收。 　　特点：速度快（似静脉给药）； 　　颗粒直径3～5μm的药物可达细支气管； 　　小于2μm才可进入肺泡； 　　较大雾粒的喷雾剂只能用于鼻咽部或气管的局部治疗 　　（如：抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等）。 　　缺点：剂量难控制，药物可能对肺泡上皮有刺激性。 　　适用的物质：小分子脂溶性、挥发性药物或气体。 　　 　　（4）皮肤和黏膜吸收： 　　吸收速度与程度：破损皮肤＞完整皮肤； 　　 　　 　　 　　 　　黏膜＞皮肤。 　　起效：局部作用如：膏药、创可贴 　　吸收作用（透皮吸收）如：硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油缓释贴皮剂等。

　　（二）药物的分布及影响因素 　　1.分布 　　概念：药物吸收后从血液向组织器官转运的过程，是药物自血浆消除的方式之一。 　　特点：药物分布不均匀，不同步； 　　2.影响分布的因素 　　

　　1.与血浆蛋白结合 　　 　　2.体内特殊屏障 　　血脑屏障——选择性阻止各种物质由血液进入脑的屏障，有利于维持中枢内环境相对稳定； 　　 　　特点：致密——通透性差 　　病理状态下——通透性可增加 　　分子小，脂溶性高，极性小的药物——易于通过 　　胎盘屏障——特点：通透性高。妊娠用药禁忌！！ 　　血眼屏障——意义：眼部疾病多局部给药。 　　

　　3.组织亲和力 　　如：碘——甲状腺 　　硫喷妥钠——脂肪组织； 　　四环素与钙——络合沉积于骨骼及牙齿中； 　　但：高亲和力的器官不一定是药物作用的靶器官。 　　4.局部器官血流量 　　 　　5.体液的pH值和药物的理化性质 　　弱酸性药物——主要分布在细胞外液（pH约7.4） 　　弱碱性药物——主要分布在在细胞内（pH约7.0）

　　（三）药物的代谢 　　1.代谢：是指药物在体内发生的结构变化，或称生物转化； 　　2.代谢部位：主要是肝脏； 　　3.药物代谢过程 　　Ⅰ相反应：氧化、还原、水解； 　　Ⅱ相反应：结合（与葡萄糖醛酸、乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合） 　　4.转归 　　

　　5.药物代谢酶： 　　专一性酶——“专酶专用” 　　如：AChE、COMT、MAO 　　非专一性酶——“全都能用” 　　即：肝药酶——肝脏微粒体混合功能酶系统，主要为细胞色素P（CYP） 　　6.肝药酶的特性 　　（1）选择性低：针对各种药物均有作用； 　　（2）变异性较大：个体差异大，先天、年龄、营养状态、机体功能状态、疾病等，均可影响其含量及活性； 　　（3）易受外界因素影响——可被诱导或抑制 　　（3）易受外界因素影响——被诱导或抑制 　　◇肝药酶诱导剂——可以使肝药酶的数量增加，或活性提高的药物。 　　意义：其它药物与之合用，代谢加快，药效减弱 　　例如：苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平、地塞米松等。 　　酶诱导剂： 　　“二苯卡马利！” 　　◇肝药酶抑制剂——可以使肝药酶的数量减少，或活性减弱的药物。 　　意义：其它药物与之合用，代谢减慢，药效增强 　　例如：红霉素、氯霉素、环孢素、西咪替丁、异烟肼、酮康唑、保泰松等。 　　酶抑制剂： 　　“红绿环抱夕阳美，异乡独坐葡萄醉”

　　例题：口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为 　　A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加 　　B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 　　C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加 　　D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 　　E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加

『正确答案』D『答案解析』氯霉素是肝药酶的抑制剂，与其他药物合用，其他药物的代谢减慢，因此选D。

　　（四）药物的排泄及其影响因素 　　1.概念：排泄是指药物以原形或代谢产物经不同排泄器官排出体外的过程，是药物作用彻底清除的过程。 　　2.排泄器官：肾脏（主要） 　　 　　 　　 　　肺（挥发性药物及气体） 　　 　　 　　 　　胆汁 　　 　　 　　 　　腺体（乳腺，汗腺，唾液腺汁） 　　3.肾排泄过程及影响因素 　　

　　4.胆汁排泄 　　（1）途径：肝脏——胆汁——肠腔——粪便。 　　（2）肝肠循环：自胆汁排进十二指肠的药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环，使药物作用时间延长。药时曲线有双峰现象。 　　举例：洋地黄毒苷的肝肠循环比例25%，故T1/2：5～7天，作用消失需2～3周。 　　

　　二、半衰期 　　1.半衰期（t1／2）——指血药浓度降低一半所需要的时间。可用于确定给药间隔。 　　意义：绝大多数药物t1/2是固定值 　　 　　　可反映药物消除速度 　　公式： 　　t1／2=0.／Ke 　　Ke是消除速率常数，指单位时间内药物消除的百分率。 　　Ke值大，t1／2越小，说明消除速率越快。

　　2.根据半衰期将药物分为5类 　　 　　3.肝肾功能不良者 　　——药物消除慢，t1/2延长 　　——须通过测定病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。

　　2.连续多次给药的药－时曲线 　　①连续给药，经5个t1/2血浆中药物浓度达到稳态浓度（CSS） 　　——又称坪值。 　　 　　②达到CSS时，给药速度与消除速度相等。 　　③坪值（CSS）高低与单位时间内（每日）药量成正比。 　　——药量越大，坪值越高；药量越小，坪值越低。 　　

　　④血药浓度的波动幅度取决于给药间隔。 　　——给药间隔越短，血药浓度的波动越小；反之波动越大。 　　 　　●给药剂量——决定Css的水平； 　　●给药间隔——决定Css波动幅度； 　　间隔时间越短，Css波动越小； 　　间隔时间越长，Css波动越大。 　　⑤首剂加倍：是指第一次用药量是常规剂量的两倍。 　　特点：可使血药浓度迅速达到坪值； 　　例如：洋地黄毒苷半衰期为36个小时，达坪需一周时间。 　　

　　例题： 　　A.经2～3个t1/2后可达稳态浓度。 　　B.稳态浓度水平提高，但达稳态浓度时间不变 　　C.波动度减少 　　D.时量曲线呈脉冲式变化 　　E.用药后立即达到稳态浓度

　　1.重复给药，给药间隔小于1个t1/2，增加每次给药剂量而不改变给药间隔时

『正确答案』B『答案解析』坪值（CSS）高低与单位时间内（每日）药量成正比。药量越大，坪值越高；药量越小，坪值越低。增加给药剂量可以使稳态浓度水平提高，但达稳态浓度时间不变，永远5个半衰期。

　　2.重复给药，给药间隔等于1个t1/2，首次给予负荷量

『正确答案』E『答案解析』负荷量为最大剂量，也就是首剂加倍的效果。首剂加倍可使血药浓度迅速达到坪值。

　　3.重复给药，不改变给药剂量，缩短给药间隔时

『正确答案』C『答案解析』给药间隔——决定Css波动幅度；所以缩短给药间隔可以使Css波动幅度减小。

第三节　影响药物效应的因素

　　药物相互作用——指同一时间或间隔一定时间两种或两种以上药物合用产生的相互影响。 　　→药动学方面 　　→药效学方面 　　→配伍禁忌

　　 　　一、配伍禁忌： 　　——将药物混合在一起发生的物理或化学反应，如：混浊、沉淀、变色、减效、失效或产生有害物质。 　　如： 　　①β内酰胺类抗生素可使氨基糖苷类失去抗菌活性； 　　②青霉素在葡萄糖溶液中不稳定，易致过敏。 　　③去甲肾上腺素或肾上腺素在碱性药物溶液中易氧化而失效；

　　 　　二、药动学方面 　　1.妨碍吸收 　　2.妨碍分布 　　3.影响生物转化 　　4.影响药物排泄 　　1.妨碍吸收 　　（1）改变胃肠道pH 　　（2）吸附、络合或结合 　　（3）影响胃排空和肠蠕动 　　（4）改变肠壁功能 　　“酸酸碱碱促吸收” 　　①氢氧化铝凝胶可吸附氯丙嗪； 　　②考来烯胺能与洋地黄、性激素、甲状腺素、四环素、保泰松、苯巴比妥、口服抗凝血药、噻嗪类利尿药等结合； 　　③四环素类与钙、镁或铝等离子能形成不溶性络合物； 　　④浓茶中含大量鞣酸，可与铁制剂或生物碱发生沉淀，因而阻碍吸收。 　　→合用多潘立酮，莫沙必利等，吸收少； 　　→合用颠茄、、甲氧氯普安等，吸收多。

　　2.妨碍分布 　　例如：乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚与血浆蛋白结合力强，可将双香豆素类从血浆蛋白结合部位置换出来，抗凝血作用增强。 　　再如：早产儿或新生儿服用磺胺类或水杨酸类，由于药物与血浆蛋白结合，可将胆红素从血浆蛋白置换出来，引起脑核性黄疸症。 　　——竞争血浆蛋白结合 　　“霸道阿黄、抢劫蛋白” 　　格列类、华法林 　　被抢劫、被游离 　　易过量、易中毒 　　低血糖、低凝血 　　新生儿，被抢劫 　　胆红素，被游离 　　核黄疸，可夺命

　　3.影响生物转化 　　（1）影响肝药酶如前所述。 　　——肝药酶诱导剂？肝药酶抑制剂？ 　　（2）影响非微粒体酶略 　　4.影响药物排泄 　　（1）影响尿液pH——”酸碱碱酸促排泄！” 　　（2）竞争转运载体（肾小管） 　　如：水杨酸类、丙磺舒、噻嗪类、乙酰唑胺、呋塞米、对氨基水杨酸、青霉素、头孢噻啶等。 　　——当这些药物合用时，排泄均可减少，使作用或毒性增加。

　　 　　三、药效学方面 　　 　　②拮抗作用A+B＜AB 　　③无关作用A+B=A+B 　　

　　药物的配伍禁忌是指 　　A.肝药酶活性的抑制 　　B.吸收后和血浆蛋白结合 　　C.体外配伍过程中发生的物理或化学反应 　　D.两种药物在体内产生拮抗作用 　　E.以上都不是

『正确答案』C『答案解析』配伍禁忌是发生在体外的药剂学上的物理或化学反应。

　　在碱性尿液中弱碱性药物 　　A.解离多，重吸收少，排泄快 　　B.解离少，重吸收多，排泄快 　　C.解离多，重吸收多，排泄快 　　D.解离少，重吸收多，排泄慢 　　E.解离多，重吸收少，排泄慢

『正确答案』D『答案解析』酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄。

第二/三单元　拟胆碱药

　　第二单元　拟胆碱药 　　第三单元　有机磷酸酯类中毒与解救 　　第四单元　抗胆碱药 　　第五单元　拟肾上腺素药 　　第六单元　抗肾上腺素药

拟似药

拮抗药

（一）拟胆碱药1.胆碱受体激动药M受体激动药（毛果芸香碱）2.抗胆碱酯酶药新斯的明、有机磷酸酯类

（二）抗胆碱药1.M受体阻断药（阿托品类生物碱）2.阿托品的人工合成代用品

（三）拟肾上腺素药1.α受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺2.α、β受体激动药：肾上腺素3.β受体激动药：异丙肾上腺素4.多巴胺

（四）抗肾上腺素药1.α受体阻断药（酚妥拉明）2.β受体阻断药（普萘洛尔）

　　·插播：传出神经系统的 　　结构/功能/递质/受体 　　

　　交感、副交感的功能？ 　　 　　交感神经兴奋时，效应器的表现？

　　 　　副交感（迷走）神经兴奋时，效应器的表现？ 　　

　　传出神经系统的递质和受体? 　　

　　传出神经系统药物 　　 　　

　　 　　一、M受体激动剂——毛果芸香碱 　　 　　

　　有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 　　A.能直接激动M受体，产生M样作用 　　B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 　　C.常用制剂为1%滴眼液 　　D.可用于治疗青光眼 　　E.可使眼内压升高

『正确答案』E『答案解析』毛果芸香碱可以使眼内压降低，治疗青光眼。

　　毛果芸香碱缩瞳作用的机制是 　　A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛 　　B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩 　　C.激动α受体，使瞳孔扩大肌收缩 　　D.阻断α受体，使瞳孔扩大肌松弛 　　E.激动β受体，使瞳孔扩大肌收缩

『正确答案』B『答案解析』毛果芸香碱缩瞳作用的机制：激动M受体，使瞳孔括约肌收缩。

　　眼的调节 　　

　　二、抗胆碱酯酶药（胆碱酯酶抑制剂） 　　抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆积，从而激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。 　　

　　1.易逆性胆碱酯酶抑制剂 　　 　　

　　新斯的明的药理作用特点是 　　A.兴奋骨骼肌作用最强 　　B.兴奋胃肠平滑肌作用最强 　　C.促进腺体分泌作用最强 　　D.兴奋中枢作用最强 　　E.抑制心脏作用最强

『正确答案』A『答案解析』新斯的明对骨骼肌的N2受体既有间接作用，又有直接作用。

　　新斯的明治疗重症肌无力的机制是 　　A.兴奋大脑皮质 　　B.激动骨骼肌M胆碱受体 　　C.促进乙酰胆碱合成 　　D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体 　　E.促进骨骼肌细胞Ca2＋内流

『正确答案』D『答案解析』新斯的明抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体。

　　新斯的明过量可致 　　A.中枢兴奋 　　B.中枢抑制 　　C.胆碱能危象 　　D.窦性心动过速 　　E.青光眼加重

『正确答案』C『答案解析』新斯的明过量可致胆碱能危象。

　　2.难逆性抗胆碱酯酶药： 　　敌百虫 　　敌敌畏 　　马拉硫磷 　　 　　 　　对硫磷 　　内吸磷 　　乐果 　　 　　有机磷＋胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物（不可复活）→老化！ 　　M样症状→轻度中毒 　　 　　 　　 　　M＋N样症状→中度中毒 　　 　　 　　 　　M＋N＋中枢症状→重度中毒

　　3.AChE复活药 　　肟基 　　 　　◆碘解磷定（碘化醛肟吡胺，派姆），静脉给药； 　　◆氯解磷定较多用，静注或肌注； 　　◆双复磷，用于重度中毒患者。 　　 　　①复活胆碱酯酶——肟基与磷酰基结合，AChE游离复活； 　　②与体内游离的有机磷酸酯直接结合——阻止其与AChE结合； 　　③对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用——迅速制止肌束震颤； 　　④可改善中枢中毒症状，对M样作用弱； 　　⑤对体内堆积的ACh无作用——故应与阿托品合用； 　　⑥对乐果中毒无效； 　　⑦t1/2短，需重复用药。 　　⑧对老化的胆碱酯酶无效。

　　要点小结：

中毒表现

M样症状→轻度中毒M+N样症状→中度中毒M+N+中枢症状→重度中毒

治疗

首选：阿托品+解磷定阿托品——对抗M样症状解磷定——对抗N样症状、中枢症状

阿托品应用注意事项

（1）阿托品只可解除M样作用，对N样作用（骨骼肌震颤）无效。（2）早期、足量、重复给予阿托品，尽快达到阿托品化，还需减量、维持用药数日。（3）阿托品化的指征是——瞳孔扩大、面部潮红、皮肤干燥、口干、心率加快。

胆碱酯酶复活剂应用注意事项

（1）复活剂用量过大、注射过快或未经稀释直接注射，均可引起中毒，须特别注意。（2）复活剂在碱性溶液可以水解生成剧毒的氰化物，故不能与碱性药物并用。（3）中毒已超过3d或慢性中毒患者体内的乙酰胆碱酯酶已老化，复活剂无效。

　　急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时，应立即静脉注射的药物是 　　A.碘解磷定 　　B.哌替定 　　C.氨茶碱 　　D.阿托品 　　E.氢化可的松

『正确答案』D『答案解析』病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多，都是提示M样症状，应立即使用阿托品。

　　下列有机磷酸酯类中毒的症状中，阿托品应用后不能缓解的是 　　A.大汗淋漓 　　B.骨骼肌震颤 　　C.恶心、呕吐、腹痛、腹泻 　　D.心率减慢 　　E.呼吸困难

『正确答案』B『答案解析』阿托品应用后不能缓解的是N样症状——骨骼肌震颤。

　　氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是 　　A.阻断M胆碱受体 　　B.阻断N胆碱受体 　　C.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活 　　D.直接对抗乙酰胆碱 　　E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制

『正确答案』C『答案解析』氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制为使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活。

　　胆碱酯酶复活药不具备的药理作用是 　　A.恢复已经老化的胆碱酯酶活性 　　B.解除烟碱样症状 　　C.恢复被抑制的胆碱酯酶活性 　　D.与阿托品合用可发挥协同作用 　　E.增高全血胆碱酯酶活性

『正确答案』A『答案解析』老化的胆碱酯酶不可复活。

　　抢救有机磷酸酯类中毒最好应用 　　A.氯解磷定和阿托品 　　B.阿托品 　　C.碘解磷定 　　D.氯解磷定和箭毒 　　E.阿托品和激素

『正确答案』A『答案解析』早用、联合、足量、反复。

　　女性，27岁，口服敌敌畏中毒，入院后经洗胃并用阿托品及碘解磷定等药物治疗。目前患者出现瞳孔扩大，全身皮肤干燥，颜面潮红，心率加快，应采取下列哪种措施 　　A.加用毛果芸香碱 　　B.加大阿托品用量 　　C.阿托品逐渐减量至停药 　　D.加用新斯的明 　　E.加大碘解磷定用量

『正确答案』C『答案解析』用阿托品对抗M样症状时，要早用、足量、反复，用到“阿托品化”后逐渐减量至停药。

　　拟胆碱药 　　拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶； 　　匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼； 　　新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力； 　　毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。

第四单元　抗胆碱药（胆碱受体阻断药）

　　 　　一、阿托品和阿托品类生物碱——M胆碱受体阻断药 　　

　　阿托品用于全麻前给药的目的是 　　A.增强麻醉效果 　　B.减少麻醉药用量 　　C.减少呼吸道腺体分泌 　　D.预防心动过缓 　　E.辅助骨骼肌松弛

『正确答案』C『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道而引起的窒息或吸入性肺炎。

　　阿托品滴眼引起 　　A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 　　B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 　　C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹 　　D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 　　E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛

『正确答案』A『答案解析』与毛果芸香碱相反。阿托品：扩瞳、升高眼内压和调节麻痹。

　　阿托品禁用于 　　A.胃痉挛 　　B.虹膜睫状体炎 　　C.青光眼 　　D.胆绞痛 　　E.缓慢型心律失常

『正确答案』C『答案解析』与毛果芸香碱相反。阿托品升高眼内压，会诱发和加重青光眼。

　　阿托品抗感染性休克的主要原因是 　　A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 　　B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 　　C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量 　　D.扩张支气管，缓解呼吸困难 　　E.兴奋中枢，对抗中枢抑制

『正确答案』C『答案解析』阿托品较大剂量能解除外周及内脏小血管痉挛，尤其以皮肤血管的扩张最显著，表现为皮肤潮红和温热。当微循环的小血管痉挛时，能改善微循环，增加组织的血流灌注量。

　　下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 　　A.扩大瞳孔 　　B.松弛内脏平滑肌 　　C.加快心率 　　D.扩张血管 　　E.抑制腺体分泌

『正确答案』D『答案解析』阿托品较大剂量能解除外周及内脏小血管痉挛，尤其以皮肤血管的扩张最显著，表现为皮肤潮红和温热。当微循环的小血管痉挛时，能改善微循环，增加组织的血流灌注量。此作用机制尚未完全阐明，但与抗胆碱作用无关。

　　 　　◆东莨菪碱——对中枢作用强 　　◆山莨菪碱——对外周作用强 　　

　　可作为麻醉前给药的是 　　A.哌仑西平 　　B.东莨菪碱 　　C.山莨菪碱 　　D.安贝氯铵 　　E.贝那替嗪

『正确答案』B『答案解析』东莨菪碱对中枢抑制作用最强，所以可以作为麻醉前给药。

　　山莨菪碱突出的特点是 　　A.有中枢兴奋作用 　　B.拟制腺体分泌作用强 　　C.扩瞳作用强 　　D.抗晕动作用 　　E.缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强

『正确答案』E『答案解析』山莨菪碱解痉作用选择性高，因此缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强。

　　阿托品 　　莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌； 　　瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快； 　　大量改善微循环，中枢兴奋须防范； 　　作用广泛有利弊，应用注意心血管。 　　临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓； 　　抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检； 　　防止“虹晶粘”，能治心动缓； 　　感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。 　　阿托品 　　莨菪颠茄阿托品，阻断M-抗胆碱； 　　尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼； 　　作用广泛有利弊，最好不用老年人

　　 　　二、阿托品的合成代用品 　　 　　1.合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品——作用较阿托品起效快，持续时间短。 　　2.合成解痉药：异丙托溴铵 　　 　　 　　 　　　溴丙胺太林（普鲁本辛） 　　 　　 　　 　　　贝那替嗪（胃复康） 　　

药名

主要临床用途

溴丙胺太林

→溃疡病、胃肠痉挛和泌尿道痉挛、遗尿症、妊娠呕吐

后马托品

扩瞳、调节麻痹作用较阿托品短暂→代替阿托品用于眼科检查

贝那替嗪

解痉止痛、中枢安定→适用于兼有焦虑症的溃疡病人

苯海索

易通过血脑屏障，中枢作用强→帕金森病

异丙托溴铵

→慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘

哌仑西平

选择M1受体阻断剂，抑制胃酸分泌→消化性溃疡

　　A.替仑西平 　　B.东莨菪碱 　　C.山莨菪碱 　　D.贝那替嗪 　　E.后马阿托品 　　用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是

『正确答案』E『答案解析』后马阿托品：扩瞳和调节麻痹作用比阿托品快、短暂，但调节麻痹作用不如阿托品完全。用于一般眼科检查、验光。不良反应较阿托品轻微。

　　具有中枢抗胆碱作用的是

『正确答案』B『答案解析』东莨菪碱：中枢镇静和抑制腺体分泌作用强于阿托品，有中枢抗胆碱作用，防晕防吐。

　　对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是

『正确答案』A『答案解析』替仑西平：选择M1受体阻断剂，抑制胃酸分泌→消化性溃疡

　　对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛

『正确答案』C『答案解析』山莨菪碱：解痉作用选择性高，可改善微循环治疗感染性休克及内脏平滑肌绞痛。

　　具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者

『正确答案』D『答案解析』贝那替嗪：具有解痉、抑制胃液分泌、中枢安定作用。用于兼有焦虑症的溃疡病，也用于胃酸过多、肠蠕动亢进、膀胱刺激症状。

第五单元　肾上腺素受体激动药

　　（拟肾上腺素药/拟交感胺） 　　

　　 　　抢救用药

　　 　　一、α受体激动药 　　1.去甲肾上腺素（NA）——“正肾” 　　2.间羟胺 　　

　　1.去甲肾上腺素（NA） 　　 　　 　　

　　 　　（1）停止注射或更换部位。 　　（2）热敷。 　　（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 　　（4）α受体阻断剂，如酚妥拉明。

　　去甲肾上腺素 　　去甲强烈缩血管，升压作用不翻转， 　　只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见， 　　用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

　　去甲肾上腺素对下列哪些受体有激动作用 　　A.α1受体和β2受体 　　B.α2受体和DA受体 　　C.β1受体和β2受体 　　D.α受体和β1受体 　　E.α受体和M受体

『正确答案』D『答案解析』去甲肾上腺素主要激动α受体，对心脏β1受体也有一定激动作用，对β2几乎无作用。

　　上消化道出血给去甲肾上腺素的途径是 　　A.静脉注射 　　B.静脉滴注 　　C.肌肉注射 　　D.口服 　　E.吸入

『正确答案』D『答案解析』口服去甲肾＋冰盐水可以使正在出血的小血管收缩，治疗上消化道出血。 　　对药物中毒致低血压可用下列何药抢救

　　A.肾上腺素 　　B.异丙肾上腺素 　　C.酚妥拉明 　　D.多巴胺 　　E.去甲肾上腺素

『正确答案』E『答案解析』去甲肾上腺素收缩血管，升高血压。中枢抑制药中毒可引起低血压，用去甲肾上腺素静脉滴注，可使血压回升，维持正常水平。

　　去甲肾上腺素的不良反应有 　　A.高血糖 　　B.急性肾功能衰竭 　　C.脑溢血 　　D.局部组织缺血坏死 　　E.B和D

『正确答案』E『答案解析』强大的缩血管作用导致，局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭。

　　哪项不是去甲肾上腺素的禁忌症 　　A.无尿患者 　　B.动脉硬化 　　C.器质性心脏病 　　D.高血压 　　E.上消化道出血

『正确答案』E『答案解析』去甲肾上腺素治疗上消化道出血。食道静脉曲张破裂出血或胃出血时，取本品1～3mg，适当稀释后口服，收缩食道或胃局部黏膜血管，产生止血效果。

　　去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是 　　A.激动窦房结β1受体 　　B.外周阻力升高，反射性兴奋迷走神经 　　C.激动心脏M受体 　　D.直接负性频率作用 　　E.直接抑制窦房结

『正确答案』B『答案解析』血压升高，反射性兴奋迷走神经，可使心率减慢

　　补充 　　血压突然高了——反射性兴奋迷走——使血压下降 　　血压突然低了——反射性兴奋交感——使血压升高 　　间羟胺（阿拉明） 　　①既能直接激动α受体，也可促进去甲肾上腺素（NA）的释放发挥间接作用； 　　②收缩血管，升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久； 　　③对肾脏血管的收缩作用也较弱，不易引起肾衰和心律失常，因此已取代去甲肾上腺素用于抗休克。

　　可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是 　　A.麻黄碱 　　B.多巴酚丁胺 　　C.间羟胺 　　D.多巴胺 　　E.肾上腺素

『正确答案』C『答案解析』间羟胺临床上可代替NA用于各种休克早期。

　　 　　二、α，β受体激动药 　　1.肾上腺素（AD）——“副肾” 　　2.多巴胺（DA） 　　

　　肾上腺素（AD） 　　 　　

　　 　　①因为能激动α1受体——所以，可收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿； 　　②因为能激动β1受体——所以，可改善心脏功能，强心→升压； 　　③因为能激动β2受体——所以，可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能； 　　④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生； 　　

　　 　　①肾上腺素对血管的作用： 　　 　　②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用： 　　 　　③故：α1受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素解救，只能用α1受体的激动剂，即去甲肾上腺素来解救。

　　肾上腺素 　　α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表； 　　血管收缩血压升，局麻用它延时间， 　　局部止血效明显，过敏休克当首选， 　　心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 　　心跳骤停用“三联”，应用注意心血管， 　　α受体被阻断，升压作用能翻转。

　　治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是 　　A.多巴胺 　　B.肾上腺素 　　C.去甲肾上腺素 　　D.异丙肾上腺素 　　E.麻黄碱

『正确答案』B『答案解析』肾上腺素治疗过敏性休克的首选药。

　　抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是 　　A.地高辛 　　B.麻黄碱 　　C.去甲肾上腺素 　　D.多巴胺 　　E.肾上腺素

『正确答案』E『答案解析』肾上腺素用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停。

　　多巴胺（DA） 　　 　　口服无效，主要静脉给药； 　　5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。 　　本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。 　　 　　 　　 　　中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰 　　大剂量→收缩肾血管→导致肾衰

　　急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是 　　A.异丙肾上腺素 　　B.麻黄碱 　　C.去甲肾上腺素 　　D.多巴胺 　　E.肾上腺素

『正确答案』D『答案解析』多巴胺可与利尿药等合用治疗急性肾功能衰竭。

　　临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救 　　A.麻黄碱 　　B.多巴胺 　　C.去甲肾上腺素 　　D.肾上腺素 　　E.异丙肾上腺素

『正确答案』B『答案解析』多巴胺用于治疗各种休克，如心源性休克、感染性休克和出血性休克等，尤其适用于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克。

　　多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋 　　A.D1受体 　　B.α1受体 　　C.α2受体 　　D.β2受体 　　E.β1受体

『正确答案』A『答案解析』多巴胺小剂量可激动血管多巴胺受体，使肾脏、肠系膜、冠脉血管舒张。

　　三、β受体激动药 　　1.β1，β2受体激动药——异丙肾上腺素 　　2.β1受体激动药——多巴酚丁胺 　　3.β2受体激动药——沙丁胺醇（舒喘灵） 　　

　　β1，β2受体激动药——异丙肾上腺素 　　 　　

　　异丙肾上腺素 　　异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓， 　　扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 　　兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱， 　　哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。

　　支气管哮喘伴有Ⅱ度房室传导阻滞的患者，最好选用 　　A.间羟胺 　　B.多巴胺 　　C.肾上腺素 　　D.去甲肾上腺素 　　E.异丙肾上腺素

『正确答案』E『答案解析』异丙肾上腺素对β受体有很强的激动作用，可激动β2受体使支气管平滑肌扩张，缓解支气管哮喘；同时可以激动β1受体加快心率及加速传导，治疗房室传导阻滞。

　　异丙肾上腺素更适用于哪类心脏骤停病人 　　A.药物中毒 　　B.溺水 　　C.高度房室传导阻滞或窦房结功能衰退 　　D.麻醉意外 　　E.传染病

『正确答案』C『答案解析』异丙肾上腺素：心脏骤停适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心搏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。

　　β1受体激动药——多巴酚丁胺（补充内容） 　　

　　β2受体激动药——沙丁胺醇（舒喘灵）（补充内容） 　　

　　A.肾上腺素 　　B.多巴胺 　　C.沙丁胺醇 　　D.去甲肾上腺素 　　E.异丙肾上腺素 　　1.上消化道出血，局部止血应选用

『正确答案』D『答案解析』食道静脉曲张破裂出血或胃出血时，取去甲肾上腺素1～3mg，适当稀释后口服， 　　收缩食道或胃局部黏膜血管，产生止血效果。

　　2.选择性激动β2受体，主要用于治疗支气管哮喘的药物是

『正确答案』C『答案解析』沙丁胺醇选择性激动支气管平滑肌上的β2受体，治疗支气管哮喘的一线用药。

　　3.小剂量时舒张肾脏血管，增加肾血流量，大剂量收缩肾血管，肾血流量减少，尿量减少，该药物是

『正确答案』B『答案解析』多巴胺激动血管多巴胺受体，扩张肾血管，肾血流量和肾小球滤过率增加。尚有排钠利尿作用，可能是其直接作用于肾小管多巴胺受体的结果。大剂量时激动肾血管的α受体，可使肾血管明显收缩，肾血流量减少。

　　B型题 　　A.去甲肾上腺素 　　B.间羟胺 　　C.肾上腺素 　　D.麻黄碱 　　E.多巴胺 　　1.可舒张肾血管、防治急性肾衰竭的是

『正确答案』E『答案解析』多巴胺激动血管多巴胺受体，扩张肾血管，肾血流量和肾小球滤过率增加。可以防治急性肾衰。

　　2.明显收缩肾血管，最易引起急性肾衰竭的是

『正确答案』A『答案解析』去甲肾上腺素滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管强烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，引起急性肾衰竭。

　　B型题 　　A.多巴胺 　　B.去甲肾上腺素 　　C.肾上腺素 　　D.异丙肾上腺素 　　E.毛果芸香碱 　　1.激动α受体和β受体

『正确答案』C『答案解析』肾上腺素激动α受体和β受体。

　　2.激动α受体、β受体以及DA受体

『正确答案』A『答案解析』多巴胺主要激动α、β受体及多巴胺受体

　　3.激动β受体

『正确答案』D『答案解析』异丙肾上腺素对β受体有很强的激动作用。

　　4.激动M受体

『正确答案』E『答案解析』毛果芸香碱主要激动M受体。

第六单元　抗肾上腺素药

　　（肾上腺素受体阻断药） 　　

　　 　　一、β肾上腺素受体阻断药 　　

　　 　　注：A类药物均无内在拟交感活性（ISA） 　　B类药物均有内在拟交感活性（ISA）

　　β受体阻断药---洛尔 　　β-受体阻断药，普萘洛尔是代表， 　　临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 　　三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓。 　　β1-长在心脏上，阻断效果是四降； 　　降率降传降耗氧，降低输出降血压； 　　β2-长在气管上，还有冠脉和腿上； 　　阻断无益反不良，哮喘急冠和肢凉。

　　β肾上腺素受体阻断药能引起 　　A.脂肪分解增加 　　B.肾素释放增加 　　C.心排出量增加 　　D.支气管平滑肌收缩 　　E.房室传导加快

『正确答案』D『答案解析』β肾上腺素受体阻断药能阻断支气管β2受体而使支气管平滑肌收缩。

　　β肾上腺素受体阻断药禁用于 　　A.糖尿病 　　B.支气管哮喘 　　C.窦性心动过速 　　D.心绞痛 　　E.甲状腺功能亢进

『正确答案』B『答案解析』β肾上腺素受体阻断药，阻断支气管β2受体而使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。对正常人表现较弱，但对支气管哮喘的病人，可诱发或加重哮喘的急性发作。

　　以下不可用β受体阻断药治疗的是 　　A.过速型心律失常 　　B.感染性休克 　　C.心绞痛 　　D.高血压 　　E.甲状腺功能亢进

『正确答案』B『答案解析』β受体阻断药可以抑制心脏，降血压，所以不适合感染性休克。

　　下列哪项不属于β受体阻断药的不良反应 　　A.诱发或者加剧哮喘 　　B.掩盖低血糖的症状 　　C.引起末梢循环不良 　　D.心动过缓 　　E.诱发或加剧溃疡穿孔

『正确答案』E『答案解析』ABCD是β受体阻断药的不良反应。

　　用β受体阻断药时要注意 　　A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药 　　B.重度房室传导阻滞病人禁用 　　C.严重左室心功能不全的患者禁用 　　D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用 　　E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用

『正确答案』ABCDE『答案解析』ABCDE全部为用药的注意事项。严重的表现为心功能不全、诱发或加重支气管哮喘。选择性β1受体阻滞药及具有内在拟交感活性的药物上述不良反应较轻，但哮喘病人仍应慎用。另外长期应用β受体阻滞药如突然停药，可引起原来病情加重，即反跳现象。其机制与受体向上调节有关，应逐渐减量停药。心肌梗死长期应用可降低复发和猝死率。

　　 　　二、α受体阻断药——酚妥拉明 　　 　　

　　要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是 　　A.心脏收缩力减弱，心排出量减少 　　B.肾功能降低 　　C.胃肠功能减弱，引起消化不良 　　D.直立性低血压 　　E.窦性心动过缓

『正确答案』D『答案解析』酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是体位性低血压。

　　可诱发消化性溃疡的药物是 　　A.酚妥拉明 　　B.阿托品 　　C.哌唑嗪 　　D.普萘洛尔 　　E.吲哚洛尔

『正确答案』A『答案解析』酚妥拉明激动M受体，刺激胃液分泌，导致消化道反应。

　　外周血管痉挛性疾病选用 　　A.酚妥拉明 　　B.哌唑嗪 　　C.多巴胺 　　D.普萘洛尔 　　E.去氧肾上腺素

『正确答案』A『答案解析』酚妥拉明阻断α1受体舒张血管，改善血管的痉挛状态，可以治疗外周血管痉挛性疾病。

　　女性，67岁。因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，病人述说疼痛。此时应给何种药物治疗 　　A.新斯的明 　　B.酚妥拉明 　　C.普萘洛尔 　　D.阿托品 　　E.以上都不行

『正确答案』B『答案解析』通过题干内容，考虑患者为去甲肾上腺素外漏导致，所以治疗应首选酚妥拉明做局部浸润注射，防止组织坏死。

第七单元　镇静催眠药

　　考情分析 　　要点： 　　1.苯二氮类分类及常用药 　　2.地西泮的作用、应用、不良反应

　　 　　一、苯二氮类分类及常用药

药物

作用特点

临床应用

长效类

地西泮

抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、肌松

焦虑症（持续焦虑状态）、失眠、癫痫持续状态、麻醉前给药、骨骼肌痉挛

氯氮

同上，但强度弱

抗焦虑，催眠

氟西泮

催眠作用强

焦虑症（持续焦虑状态）、失眠、顽固性神经衰弱

中效类

硝西泮

催眠、抗惊厥强

失眠、肌肉阵挛性癫痫

氯硝西泮

抗惊厥作用强

癫痫、惊厥

氟硝西泮

镇静催眠强

失眠症、诱导麻醉

短效类

劳拉西泮

抗焦虑作用强

焦虑症、麻醉前给药

奥沙西泮

抗焦虑强

焦虑症（顽固性、间歇性）

三唑仑

抗焦虑作用强、催眠

失眠（焦虑性失眠）

　　二、地西泮的作用、应用、不良反应 　　1.抗焦虑 　　2.镇静、催眠 　　3.抗惊厥、抗癫痫 　　4.中枢性肌松作用 　　剂量加大 　　OVER! 　　1.抗焦虑： 　　在低于镇静剂量时就显著改善症状。 　　各种焦虑症...

　　2.镇静、催眠 　　 　　①治疗指数高，安全范围大，对呼吸影响小； 　　②对REMS影响小，停药后出现反跳性REMS延长，较巴比妥轻，依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻； 　　③缩短睡眠诱导时间，延长持续时间，减少夜惊夜游症； 　　各种失眠； 　　麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。

　　3.抗惊厥、抗癫痫 　　 　　用于破伤风、子痫、小儿高热所致惊厥； 　　地西泮静脉注射首选用于癫痫持续状态。 　　4.中枢性肌松作用（区别于肌松药） 　　 　　大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的——肌僵直； 　　缓解关节病变、腰肌劳损等所致——肌肉痉挛。 　　 　　——毒性极小，安全范围大。 　　1.中枢抑制：治疗量常见不良反应为嗜睡、头晕、乏力，影响技巧性操作和驾驶安全；大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。 　　2.呼吸和循环抑制：静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故宜缓慢静脉注射。 　　3.耐受性和成瘾性：有耐受性和成瘾性，但较巴比妥类——发生率低，戒断症状较迟、较轻。 　　4.过量中毒：特效拮抗药氟马西尼。

　　地西泮的临床应用不包括（　） 　　A.焦虑性失眠 　　B.止痛和麻醉 　　C.癫痫持续状态 　　D.高热惊厥 　　E.麻醉前给药

『正确答案』B『答案解析』地西泮的临床应用不包括止痛和麻醉，巴比妥具有此类作用。

　　下列哪项不是地西泮镇静催眠的特点（　） 　　A.治疗指数高，安全范围较大 　　B.对呼吸影响较大 　　C.对REMS的影响较小 　　D.对肝药酶几无诱导作用 　　E.依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻

『正确答案』B『答案解析』地西泮对呼吸影响较小，治疗指数高，安全范围大。故选B。

第八单元　抗癫痫药

　　要点： 　　1.苯妥英钠的作用、应用 　　2.常见抗癫痫药的应用 　　 　　

　　 　　一、苯妥英钠的作用和应用 　　 　　作用于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩散 　　镇痛作用（神经痛） 　　抗心律失常作用 　　

　　 　　1.抗癫痫 　　大发作和局限性发作的首选药。 　　对于小发作无效。 　　注射给药时用于治疗癫痫持续状态。 　　2.治疗外周神经痛 　　三叉神经痛、舌咽神经痛 　　（不是首选） 　　3.抗心律失常 　　首选用于强心苷中毒所致室性心律失常。

　　下列哪项不是苯妥英钠的临床适应证 　　A.癫痫大发作 　　B.三叉神经痛 　　C.坐骨神经等疼痛 　　D.抗心功能不全 　　E.抗室性心律失常

『正确答案』D『答案解析』苯妥英钠的临床应用有：1.抗癫痫：大发作和局限性发作的首选药，注射给药时用于治疗癫痫持续状态。2.治疗外周神经痛：三叉神经痛、舌咽神经痛（不是首选）3.抗心律失常：首选用于强心苷中毒所致室性心律失常。而没有抗心功能不全的作用，故选D。

　　 　　二、常见抗癫痫药的应用 　　——见下表

药物

临床应用

其他

苯妥英钠

癫痫大发作和局限发作首选，对小发作无效。

治疗三叉神经痛，心律失常

卡马西平

精神运动性发作首选；三叉神经痛首选；

治疗三叉神经痛，尿崩症

苯巴比妥扑米酮

不作首选。对小发作效差。

乙琥胺

小发作首选

不良反应：精神行为异常，粒细胞减少

丙戊酸钠

大发作合并小发作的首选，全能抗癫痫药。

不良反应：肝损害

　　－－抗癫痫药－－－ 　　癫痫小发作，首选乙琥胺； 　　局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 　　卡马西平精神性，持续状态用安定； 　　慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。

　　A.卡巴西平 　　 　　 　　B.地西泮 　　C.乙琥胺 　　 　　　 　　D.丙戊酸钠 　　E.硫酸镁

　　1.对精神运动性发作疗效较好的是（　）

『正确答案』A『答案解析』1.精神运动性发作首选卡马西平。故选A。

　　2.对小发作首选的药物是（　）

『正确答案』C『答案解析』2.小发作首选乙琥胺。故选C。

　　3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（　）

『正确答案』B『答案解析』3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是地西泮。故选B。

第九单元　抗精神失常药

　　 　　考情分析 　　细目一：抗精神分裂症药 　　要点：抗精神分裂症药物的分类及常用药 　　氯丙嗪的作用、应用、不良反应 　　细目二：抗抑郁症药 　　要点：抗抑郁药的分类、常用药 　　氟西汀、丙咪嗪的作用、应用、不良反应

　　 　　细目一　抗精神病药 　　一、抗精神分裂症药物的分类及常用药 　　吩噻嗪类：氯丙嗪（冬眠灵）、硫利达嗪（甲硫达嗪）、 　　 　　 　　 　　三氟拉嗪、氟奋乃静、奋乃静 　　硫杂蒽类：氯普噻吨（泰尔登） 　　丁酰苯类：氟哌啶醇 　　其他类：舒必利、氯氮平。

　　 　　二、氯丙嗪（冬眠灵）的作用、应用、不良反应 　　 　　1.对中枢神经系统的作用 　　①镇静 　　②抗精神病 　　③镇吐作用 　　④对体温调节的影响 　　⑤加强中枢抑制药的作用 　　2.对内分泌系统的影响 　　3.对植物神经系统（自主神经系统）的作用 　　①镇静 　　表现为安定、镇静、感情淡漠，对周围事物不感兴趣，有嗜睡感，在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。 　　②抗精神病 　　使精神分裂症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复，情绪安定，生活自理。 　　其作用一般需连续用药6周至6个月才能充分显效。 　　氯丙嗪的抗精神病作用不会产生耐受性。 　　 　　用于各型精神分裂症，但并无根治作用，必须长期用药。

　　③镇吐作用 　　 　　小剂量——抑制催吐化学感受区（CTZ） 　　大剂量——直接抑制呕吐中枢 　　 　　用于癌症等多种疾病、放化疗、药物——引起的呕吐、顽固性呃逆。 　　但不用于——制止前庭刺激所致的呕吐（晕车、晕船）。

　　④对体温调节的影响 　　－不仅使发热机体降温，亦可使正常体温下降； 　　－降温作用与环境温度有关（需结合物理降温）。 　　 　　——可使患者体温降至34℃或更低，能降低机体对各种伤害性刺激的反应。 　　如：严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象等… 　　 　　人工冬眠：冬眠合剂＋物理降温——使体温降至正常值以下 　　冬眠合剂：氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶 　　“比较一下” 　　阿司匹林、地塞米松——都不能降低正常体温 　　⑤加强其它中枢抑制药的作用： 　　使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用增强——合用时应减少药量以避免对中枢的过度抑制。

　　2.对内分泌系统的影响 　　氯丙嗪可影响下丘脑分泌多种激素的释放： 　　 　　3.对植物神经系统（自主神经系统）的作用 　　①阻断α受体→血管扩张，血压下降； 　　→可翻转肾上腺素的升压作用 　　（氯丙嗪引起的低血压，千万不能用肾上腺素解救） 　　②阻断M受体→出现口干、视物模糊、尿潴留及便秘等副作用。 　　所有药物中毒引起的低血压——用去甲肾上腺素 　　 　　抗精抗抑抗过敏，类同阿托抗胆碱； 　　尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼；

　　 　　1.常见不良反应 　　△中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力等 　　 　　 　　 　　 　　　——不与其它中枢抑制药合用。 　　△M受体阻断症状：口干、便秘、视力模糊和眼内压升高等 　　 　　 　　 　　 　　　——青光眼患者禁用。 　　△α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性低血压及心悸等 　　——氯丙嗪引起的低血压不能用肾上腺素纠正，用去甲肾上腺素。 　　2.锥体外系反应 　　 　　④迟发性运动障碍：出现口－舌－颊三联症。 　　●停药后仍长期不消失。

　　①帕金森综合征：主要表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等。 　　②急性肌张力障碍：一般出现于用药后1～5天，表现为强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难等。 　　③静坐不能：表现为坐立不安、反复徘徊等。 　　④迟发性运动障碍：长期服用氯丙嗪后可出现一种特殊而持久的运动障碍，表现为口面部不自主的吸吮、舔舌、咀嚼等刻板运动以及广泛性舞蹈样手足徐动症，停药后仍长期不消失。 　　－－－氯丙嗪－－－ 　　精神病药氯丙嗪，阻断受体多巴胺， 　　镇静止吐兼降温，人工冬眠显奇效， 　　长期用药毒性大，震颤麻痹低血压。

　　A型题 　　以下氯丙嗪引起不良反应中不可通过减少药量来纠正的是（　） 　　A.视力模糊、口干、便秘 　　B.帕金森综合征 　　C.静坐不能 　　D.急性肌张力障碍 　　E.迟发性运动障碍

『正确答案』E『答案解析』迟发性运动障碍：出现口－舌－颊三联症。停药后仍长期不消失。

　　氯丙嗪过量中毒引起的低血压应选用（　） 　　A.肾上腺素 　　B.酚妥拉明 　　C.异丙肾上腺素 　　D.去甲肾上腺素 　　E.多巴胺

『正确答案』D『答案解析』氯丙嗪引起的低血压不能用肾上腺素纠正，用去甲肾上腺素。

　　 　　细目二　抗抑郁症药 　　话说：抗抑郁药的作用机制。。。 　　增加脑内：5－HT、NA含量！ 　　 　　

　　 　　一、抗抑郁症药的分类、常用药 　　

类型

代表药

机制

三环类抗抑郁药

米帕明（丙米嗪）

5－HT和NA的再摄取抑制剂，升高突触间隙5－HT和NA。

选择性NA再摄取抑制剂

马普替林米安色林

NA再摄取抑制剂，升高突触间隙NA。

选择性5－HT再摄取抑制剂

氟西汀帕罗西汀舍曲林

升高突触间隙中5－HT含量

单胺氧化酶抑制药（MAOI）

吗氯贝胺溴法罗明

抑制MAOI，使NA、5－HT和DA等胺类不被降解，升高突触间隙中NA、5－HT和DA

　　 　　二、氟西汀、丙咪嗪的作用、应用、不良反应 　　1.氟西汀（百忧解） 　　 　　①用于抑郁症，能明显改善抑郁心情及伴随的焦虑症状，提高睡眠质量。 　　②也可用于强迫症和贪食症。 　　 　　主要有口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力等，少数患者可见焦虑、头痛。 　　肝肾功能不良者应慎用。 　　禁止合用单胺氧化酶抑制剂。 　　 　　抗精抗抑抗过敏，类同阿托抗胆碱； 　　尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼；

　　2.丙咪嗪 　　 　　正常人服用——以镇静为主的症状 　　抑郁症病人——出现精神振奋，情绪提高。 　　※但疗效缓慢，连续用药2～3周后才显效。 　　 　　①抑郁症：主要用于各种原因引起的抑郁症，也可用于强迫症。 　　②焦虑和恐惧症：对伴有焦虑的抑郁症疗效显著，对恐惧症也有效。 　　③小儿遗尿症：对小儿遗尿可试用丙米嗪治疗，睡前口服，疗程以3个月为限。 　　 　　①阻断M受体：阿托品样作用 　　②中枢反应：镇静作用 　　③心血管反应 　　 　　抗精抗抑抗过敏，类同阿托抗胆碱； 　　尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼；

　　单胺氧化酶抑制剂（MAOI） 　　即：吗氯贝胺、溴法罗明 　　丙咪嗪最常见的副作用是（　） 　　A.阿托品样作用 　　B.变态反应 　　C.中枢神经症状 　　D.造血系统损害 　　E.奎尼丁样作用

『正确答案』A『答案解析』丙咪嗪最常见的副作用是阻断M受体：阿托品样作用。

　　丙咪嗪抗抑郁症的机制是（　） 　　A.可能抑制突触前膜NA的释放 　　B.使脑内单胺类递质减少 　　C.阻断中枢神经末梢对NA和5－HT的再摄取 　　D.使脑内5－HT缺乏 　　E.使脑内儿茶酚胺类递质耗竭

『正确答案』C『答案解析』丙咪嗪抗抑郁症的机制是阻断中枢神经末梢对NA和5－HT的再摄取。

第十单元　抗帕金森病药

　　考情分析 　　要点： 　　1.左旋多巴的作用、应用 　　2.卡比多巴的作用、应用 　　3.苯海索的作用、应用 　　

　　 　　◆病变部位：基底节黑质－纹状体（锥体外系） 　　◆发病机制： 　　——多巴胺神经元变性坏死，多巴胺能神经功能减弱 　　——胆碱能神经功能相对占优势 　　－－－正常人－－－ 　　 　　－－－帕金森病人－－－ 　　

　　 　　◇重新调整两类递质的平衡，药物分为： 　　一、拟多巴胺药——左旋多巴 　　二、胆碱受体阻断药——苯海索

　　 　　一、左旋多巴 　　作用：补充多巴胺 　　机制：左旋多巴是合成多巴胺的前体物质。 　　 　　 　　1.抗帕金森病作用。 　　2.治疗肝昏迷（肝性脑病）：催醒作用，不能改善肝功能。 　　※左旋多巴抗帕金森病作用特点： 　　①疗效与黑质纹状体病损程度相关，对轻症和年轻患者疗效较好，重症和年老体弱者疗效较差； 　　②对肌肉僵直和运动困难疗效好，对肌肉震颤疗效差； 　　③显效慢，一般在用药2～3周才出现疗效，1～6个月以上方可获得最大疗效； 　　④对抗精神病药，如氯丙嗪引起的药源性帕金森综合征无效（苯海索有效）。

　　 　　二、卡比多巴——左旋多巴增效剂 　　 　　卡比多巴＋左旋多巴＝心宁美 　　苄丝肼＋左旋多巴＝美多巴 　　 　　1.单用无效。 　　2.外周脱羧酶抑制剂 　　与左旋多巴按1：10的剂量合用——既提高疗效，又减少副作用。 　　

　　 　　三、中枢抗胆碱药——苯海索（安坦） 　　阻断中枢胆碱受体（M-受体），减弱黑质－纹状体通路中ACh的作用，疗效不如左旋多巴。 　　 　　 　　1.轻症患者。 　　2.不能耐受左旋多巴者，以及左旋多巴治疗无效的患者。 　　3.对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。 　　 　　外周抗胆碱表现：如口干、散瞳、视力模糊、尿潴留、便秘等。 　　窄角型青光眼、前列腺肥大禁用。

　　左旋多巴治疗帕金森病的机制是（　） 　　A.在外周脱羧变成多巴胺而起效 　　B.在脑内抑制多巴脱羧而起效 　　C.进入脑后脱羧生成多巴胺而起效 　　D.促进多巴胺能神经释放递质而起效 　　E.以上都是

『正确答案』C『答案解析』左旋多巴治疗帕金森病的机制是进入脑后脱羧生成多巴胺而起效。

第十一单元　镇痛药

　　细目一：吗啡 　　要点：吗啡的作用、应用、不良反应、禁忌证 　　细目二：人工合成镇痛药 　　要点： 　　1.哌替啶的作用特点、应用 　　2.其他常用镇痛药作用特点

　　WH0镇痛药三阶梯治疗方案 　　 　　镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。 　　因多数药物反复应用可成瘾，又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。 　　

　　 　　一、阿片类镇痛药——吗啡 　　阿片是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱，分为： 　　※菲类（吗啡、可待因等） 　　※异喹啉类（罂粟碱等） 　　 　　

　　 　　◆吗啡＋阿片受体 　　◆阿片受体的类型：μ（产生成瘾性） 　　 　　 　　 　　 　　　κ 　　 　　 　　 　　 　　　δ 　　 　　 　　 　　 　　　σ 　　 　　1.中枢作用 　　■镇痛、镇静、致欣快 　　■抑制呼吸 　　■镇咳 　　■缩瞳 　　■催吐 　　2.外周作用 　　■心血管：血管扩张 　　■平滑肌：兴奋

　　■镇痛、镇静、致欣快 　　特点： 　　●作用强、选择性高、意识清楚。 　　●慢性钝痛＞急性锐痛； 　　●镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。 　　■抑制呼吸 　　机制： 　　降低呼吸中枢对CO2的敏感性，并直接抑制呼吸中枢。 　　特点： 　　治疗量——呼吸频率减慢； 　　急性中毒——呼吸频率3～4次/分，应给予中枢兴奋药解救。 　　呼吸抑制——是吗啡急性中毒的主要致死原因。 　　■镇咳 　　机制：抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。 　　特点：镇咳作用强，但易成瘾 　　——临床常用可待因代替。

　　■缩瞳 　　机制：作用于中脑盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小。 　　特点：针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。 　　---针尖样瞳孔--- 　　有机磷中毒 　　吗啡中毒 　　■催吐 　　机制：兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心和呕吐。 　　特点：连续用药可消失。 　　——中枢性催吐药：阿扑吗啡（去水吗啡）用于急性中毒不能洗胃时。 　　■平滑肌：兴奋 　　（1）消化系统（平滑肌张力升高） 　　①便秘： 　　√胃窦张力增加——胃排空速度减慢； 　　√小肠、结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失； 　　√中枢抑制——便意迟钝； 　　②兴奋胆道Oddi括约肌： 　　√胆道和胆囊内压增加——可诱发胆绞痛； 　　胆绞痛时，需合用解痉药，如：-2

　　③抑制胆汁、胰液和肠液的分泌。 　　 　　

　　（2）其它 　　①治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力：延长产程，影响分娩。 　　②增强膀胱括约肌张力：导致尿潴留。 　　③对支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘：禁用。 　　吸鸦片的人——“大烟鬼” 　　不吃不喝 　　不拉不尿 　　不喘气 　　■心血管：血管扩张 　　①全身血管扩张——直立性低血压 　　②脑血管扩张——颅内压增高 　　颅脑外伤、颅内占位性病变（脑肿瘤）者——禁用吗啡

　　 　　1.镇痛 　　严重创伤、烧伤、晚期癌痛； 　　胆绞痛和肾绞痛：需合用M受体阻断药； 　　心肌梗死时心前区剧痛：镇静——消除紧张情绪 　　 　　 　　 　　 　　 　　 　　扩血管——降低心脏负担 　　2.心源性哮喘 　　抑制呼吸中枢——缓解短促的呼吸； 　　扩张外周血管，降低外周阻力——减轻心脏负荷； 　　镇静作用——消除患者紧张、恐惧不安的情绪。 　　3.止泻 　　阿片酊或复方樟脑酊 　　 　　各种肺病——禁用吗啡（肺心病、支气管哮喘） 　　各种心脏病——可用吗啡（心源性哮喘、心肌梗死）

　　 　　1.治疗量时： 　　恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等。 　　2.急性中毒： 　　表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。 　　抢救：人工呼吸，给氧… 　　 　　　特效解救药：纳洛酮（阿片受体拮抗剂） 　　3.成瘾性： 　　躯体依赖性——停药后出现戒断症状 　　精神依赖性——有明显强迫性觅药行为 　　一般连续用药不得超过1周。 　　4.耐受性： 　　药物连续应用后，机体对药物反应强度递减。

　　 　　●一般处理：逐渐停药，用量递减。 　　●戒毒药物：美沙酮或二氢埃托啡。 　　●原理：“小毒替大毒” 　　单独或联合治疗，6～7天可基本脱瘾。 　　联合应用，治疗期间情绪稳定，不出现戒断症状，且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。 　　 　　分娩止痛、哺乳妇女止痛、新生儿和婴儿 　　支气管哮喘、肺心病患者 　　颅脑损伤致颅内压增高患者 　　肝功能严重减退 　　－－－镇痛药－－－ 　　强力镇痛有吗啡，反复应用易成瘾 　　镇痛镇静抑呼吸，扩张血管低血压 　　烧伤创伤癌疼痛，左心衰竭缓憋喘 　　胆肾绞痛加解痉，心肌梗死缓剧痛 　　急性腹泻阿片酊，人工合成哌替啶 　　镇痛随弱成瘾轻，甲基吗啡可待因 　　中等疼痛剧干咳，效力不及弱吗啡 　　吗啡中毒纳洛酮，喷他左辛见产科 　　禁忌：分娩哺乳支哮喘、颅脑损伤新生儿

　　关于吗啡的作用描述错误的是 　　A.引起体位性低血压 　　B.治疗心源性哮喘 　　C.呼吸抑制 　　D.降低胃肠平滑肌张力 　　E.强而持久的镇痛作用

『正确答案』D『答案解析』吗啡兴奋胃肠道平滑肌。

　　以下哪项不是吗啡的禁忌证 　　A.慢性呼吸道阻塞性疾病 　　B.支气管哮喘和肺心病 　　C.颅内压升高 　　D.心源性哮喘 　　E.分娩止痛

『正确答案』D『答案解析』心源性哮喘为吗啡的适应症。

　　2.可待因（甲基吗啡） 　　——口服易吸收； 　　——肝脏代谢，10%脱甲基生成吗啡； 　　——镇痛为吗啡的1/5，镇咳为吗啡的1/4； 　　——用于中枢性镇咳（无痰干咳）和中度疼痛镇痛。

　　 　　二、人工合成镇痛药 　　1.哌替啶（度冷丁） 　　 　　作用性质与吗啡相似； 　　但有显著的M受体阻断作用，导致口干和心悸； 　　其代谢产物去甲哌替啶具有中枢兴奋作用，可产生幻觉甚至惊厥。 　　1.中枢神经系统 　　1）镇痛：较弱 　　－镇痛效力约为吗啡的1/10～1/7。 　　－镇静、欣快感较吗啡弱。 　　－成瘾较慢，戒断症状持续时间较短； 　　2）抑制呼吸：较弱。 　　3）无明显镇咳、缩瞳作用； 　　4）兴奋延脑催吐化学感受区：恶心呕吐； 　　2.平滑肌 　　①胃肠道平滑肌——作用短暂，不引起便秘，亦无止泻作用。 　　②引起胆道括约肌痉挛——但比吗啡弱。 　　③对支气管平滑肌——治疗量无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩。 　　④对妊娠末期子宫——不对抗催产素的作用，故不延缓产程，可用于分娩镇痛。 　　3.心血管系统：同吗啡

　　 　　1.镇痛 　　◇常作为吗啡的代用品用于各种剧痛； 　　◇适用于分娩镇痛，但临产前2～4小时内不宜使用； 　　2.心源性哮喘　同吗啡 　　3.麻醉前给药　镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量； 　　4.人工冬眠　与氯丙嗪、异丙嗪合用——冬眠合剂； 　　 　　◇用量过大——可抑制呼吸，偶尔出现震颤、肌肉挛缩、反射亢进甚至惊厥等中枢兴奋症状。 　　故：对出现中枢兴奋症状的中毒患者，除应用纳洛酮外，还应配合使用抗惊厥药药物。 　　◇应用单胺氧化酶抑制药的患者，同时使用本药可干扰去甲哌替啶的代谢而使之蓄积，导致中枢兴奋、高热、惊厥； 　　故：禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。

　　哌替啶叙述错误的是 　　A.镇痛 　　B.人工冬眠 　　C.心源性哮喘 　　D.麻醉前给药 　　E.止泻

『正确答案』E『答案解析』哌替啶无止泻效果。

　　2.美沙酮 　　 　　■口服生物利用度92%。 　　■药理作用性质和强度——与吗啡相同 　　■作用持续时间——明显长于吗啡 　　■耐受性和成瘾性——发生慢，戒断症状轻； 　　 　　■广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗 　　■剧烈疼痛。 　　3.芬太尼 　　镇痛作用是吗啡的80倍，15min起效，维持2h，用于各种剧痛； 　　对呼吸抑制作用轻，成瘾性较弱； 　　不良反应与哌替啶相似； 　　支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑损伤、昏迷者、2岁以下幼儿禁用。 　　——合用产生“神经松弛镇痛”效果，适用于某些小手术或医疗检查。 　　4.喷他佐辛（镇痛新） 　　几乎无成瘾性，用于各种慢性疼痛和术后镇痛。 　　镇痛的效价强度为吗啡的1/3，呼吸抑制的效价强度为吗啡的1/2； 　　镇静作用弱，较高剂量时甚至出现噩梦、幻觉、烦躁不安等症状。 　　大剂量可使心率增快，血压升高。

第十二单元　解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）

　　 　　第十二单元解热镇痛抗炎药—前列腺素 　　第十三单元抗组胺药—组胺 　　 　　---插播--- 　　炎症与感染 　　 　　感染——就是侵略！ 　　炎症——就是战争！ 　　 　　炎症部位——战场！ 　　炎症表现——局部（红、肿、热、痛） 　　全身（发热、白细胞升高）

　　 　　各种敌人：细菌、病毒、肿瘤细胞…… 　　 　　“白细胞＝军队” 　　白细胞的使命：防御 　　白细胞的作用：监视、识别、攻击、修复

　　 　　炎症是把双刃剑 　　——适当的炎症，对机体有利 　　——过度的炎症，需要抑制 　　前列腺素、组胺 　　——都是炎症介质

第十二单元　解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）

　　考情分析 　　细目一：阿司匹林 　　要点：阿司匹林的作用、应用、不良反应 　　细目二：其他解热镇痛药 　　要点：对乙酰氨基酚、布洛芬、塞来昔布的作用 　　特点、应用

　　 　　 　　补充：COX有两种同工酶，即COX-1和COX-2。 　　 　　补充：解热镇痛消炎药的分类 　　1.非选择性环氧酶抑制药： 　　——对COX-1和COX-2均有抑制作用。 　　2.选择性环氧酶抑制药： 　　——选择性抑制COX-2，而对COX-1的抑制作用弱。 　　——意义：胃肠道不良反应减轻。 　　——代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。

　　 　　一、阿司匹林（乙酰水杨酸） 　　 　　1.解热镇痛作用——较强。 　　——适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 　　2.抗炎抗风湿作用——作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 　　——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 　　3.抑制血栓形成 　　——小剂量（40～80mg/日） 　　——抑制血小板中的COX-1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 　　——心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。

　　 　　乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 　　解热又镇痛，抗炎抗风湿； 　　抑制血小板，防治血栓塞； 　　不良反应多，为您扬名易。 　　“为”——胃肠反应 　　“您”——凝血障碍 　　“扬”——水杨酸反应 　　“名”——过敏反应 　　“易”——瑞夷综合征

　　1.胃肠道反应： 　　原因：①直接刺激胃黏膜—主要原因 　　②抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 　　表现：上腹部不适，恶心、呕吐常见。 　　可损伤胃黏膜，呈无痛性出血，甚至诱发或加重溃疡和出血。 　　2.凝血障碍： 　　原因：一般剂量——抑制血小板 　　长期或大剂量——还可抑制凝血酶原合成 　　表现：易引起出血，如牙龈出血等。 　　处理：维生素K可以预防。 　　肝功能不全、凝血酶原合成功能低下者慎用。 　　手术前1周停用。 　　3.过敏反应： 　　出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。 　　4.阿司匹林哮喘： 　　哮喘患者服用本品可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”。 　　5.水杨酸反应： 　　①剂量过大（5g/d）导致 　　②中毒反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等 　　③处理：停药；碱化尿液，加速排出 　　6.瑞夷综合征： 　　表现：病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。 　　注意：10岁左右儿童，患流感或水痘者忌用阿司匹林。 　　（WHO推荐首选：对乙酰氨基酚）

　　 　　胃溃疡 　　严重肝损害 　　低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病 　　哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹

　　 　　二、其他解热镇痛药 　　1.对乙酰氨基酚（扑热息痛） 　　作用特点： 　　▲解热和镇痛作用——与阿司匹林相似 　　▲几乎不具有——抗炎抗风湿作用 　　▲对血小板和凝血时间——无影响。 　　应用： 　　①临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。 　　②阿司匹林过敏、消化性溃疡病、阿司匹林诱发哮喘的患者，可选用对乙酰氨基酚代替阿司匹林。 　　③WHO推荐儿童因病毒感染引起发热、头痛需使用NSAIDS时，应首选对乙酰氨基酚。 　　④本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。 　　不良反应： 　　▲治疗量、疗程短时，很少产生不良反应。 　　▲长期大剂量服用可能造成肾毒性，如慢性肾炎和肾乳头坏死。 　　▲过量中毒可造成肝坏死。 　　▲对于中毒的患者及时使用蛋氨酸（甲硫氨酸）或乙酰半胱氨酸可防止肝损伤。

　　2.布洛芬 　　作用特点： 　　▲解热、镇痛和抗炎作用强。 　　▲主要用于风湿及类风湿关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似。 　　▲严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛等其他多数NSAIDs。 　　▲少数患者出现过敏、血小板减少和视力模糊。 　　——一旦出现视力障碍应立即停药。 　　3.美洛昔康、塞来昔布 　　作用特点：对COX-2有选择性——胃损伤轻。 　　用于治疗：风湿类风湿性关节炎、骨关节炎。

　　 　　1.解热镇痛抗炎药共同的作用机制是 　　A.抑制白三烯的生成 　　B.抑制阿片受体 　　C.抑制PG的生物合成 　　D.抑制体温调节中枢 　　E.抑制中枢镇痛系统

『正确答案』C『答案解析』PG是前列腺素的英文简称。解热镇痛抗炎药共同的作用机制是抑制PG的生物合成。

　　2.阿司匹林预防血栓形成的机制是 　　A.抑制环氧酶，减少TXA2的形成 　　B.直接抑制血小板的聚集 　　C.抑制凝血酶的形成 　　D.激活血浆中抗凝血酶Ⅲ 　　E.抑制PG的合成

『正确答案』A『答案解析』阿司匹林抑制血栓形成： 　　注意：小剂量（40～80mg/日） 　　机制：抑制血小板中的COX-1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。

　　3.有关阿司匹林的解热作用描述错误的是 　　A.直接作用于体温调节中枢 　　B.通过抑制PG的合成而发挥解热作用 　　C.只降低发热者的体温 　　D.对直接注射PG引起的发热无效 　　E.对正常体温无影响

『正确答案』A『答案解析』氯丙嗪、甾体类如地塞米松可以直接作用于体温调节中枢。

　　4.阿司匹林的下述哪一个不良反应最常见的是 　　A.胃肠道反应 　　B.凝血障碍 　　C.诱发哮喘 　　D.水杨酸反应 　　E.视力障碍

『正确答案』A『答案解析』因为阿司匹林直接刺激胃黏膜，所以.胃肠道反应最常见。

　　5.阿司匹林的不良反应不包括 　　A.水杨酸反应 　　B.过敏反应 　　C.水钠潴留 　　D.凝血障碍 　　E.胃肠道反应

『正确答案』C『答案解析』阿司匹林的不良反应不包括： 　　1.胃肠道反应；2.凝血障碍；3.过敏反应；4.阿司匹林哮喘；5.水杨酸反应；6.瑞夷综合征。

　　6.抗炎作用极弱的药物是 　　A.保泰松 　　B.布洛芬 　　C.阿司匹林 　　D.扑热息痛 　　E.萘普生

『正确答案』D『答案解析』对乙酰氨基酚（扑热息痛）作用特点： 　　解热作用和镇痛作用与阿司匹林相似；几乎不具有抗炎抗风湿作用；对血小板和凝血时间无影响。

第十三单元　抗组胺药

　　考情分析 　　H1受体阻滞药 　　要点：常用H1受体阻滞药的作用、应用 　　H2受体阻滞药 　　要点：常用H2受体阻滞剂的作用、应用 　　

　　 　　一、H1受体阻断剂 　　 　　1.阻断外周组胺H1受体——抗过敏（皮肤粘膜过敏症） 　　2.阻断中枢组胺H1受体——镇静催眠 　　3.中枢抗胆碱作用——镇吐、抗晕动病 　　4.外周抗胆碱作用——不良反应 　　 　　抗精抗抑抗过敏，类同阿托抗胆碱； 　　尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼；

　　 　　第一代：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏） 　　中枢抑制作用强，应用受到限制 　　第二代：阿司咪唑、美克洛嗪、西替利嗪、布克利嗪、氯雷他定 　　无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，广泛用于临床。 　　 　　1.变态反应性疾病 　　①皮肤I型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿）。 　　②昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。 　　2.晕动病及呕吐 　　——苯海拉明、异丙嗪、布克利嗪、美克洛嗪。 　　3.镇静、催眠 　　——苯海拉明、异丙嗪。 　　 　　1.中枢抑制作用（镇静，嗜睡） 　　如：苯海拉明，异丙嗪最明显； 　　2.抗胆碱作用 　　如：视物模糊、便秘、尿潴留、消化道症状； 　　3.诱发心脏毒性 　　如：特非那定、阿司咪唑（息斯敏）。

　　抗过敏药 　　H1受体阻断药，苯海拉明是代表； 　　皮肤黏膜过敏症，选用此药可纠正； 　　治疗失眠和止吐，作用较强正对路； 　　不良反应不算少，口干嗜睡常见到。

　　 　　1.H1受体阻断药的各项叙述，错误的是 　　A.主要用于治疗变态反应性疾病 　　B.主要代表药有法莫替丁 　　C.可用于治疗妊娠呕吐 　　D.可用于治疗变态反应性失眠 　　E.最常见的不良反应是中枢抑制现象

『正确答案』B『答案解析』法莫替丁是H2受体阻断药。

　　 　　2.无明显中枢副作用的H1受体阻断药是 　　A.苯海拉明 　　B.异丙嗪 　　C.吡苄明 　　D.氯苯那敏 　　E.氯雷他定

『正确答案』E『答案解析』第二代：阿司咪唑、美克洛嗪、西替利嗪、布克利嗪、氯雷他定。无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，广泛用于临床。

　　 　　二、H2受体阻断剂 　　见：第二十单元消化系统药物

第十四单元　利尿药与脱水药

　　考情分析 　　细目一：利尿药 　　要点：利尿药的分类和常用药 　　呋塞米的作用、应用、不良反应 　　氢氯噻嗪的作用、应用及不良反应 　　螺内酯、氨苯蝶啶的作用、应用、不良反应 　　细目二：脱水药 　　要点：脱水药的特点及常用药 　　甘露醇的作用、应用、不良反应

　　 　　一、利尿药的分类和常用药 　　 　　——抑制肾小管各段对钠（Na+）的重吸收 　　 　　

　　 　　1.强效利尿药（袢利尿药）： 　　作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部） 　　代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸 　　2.中效利尿药 　　作用部位：远曲小管近端 　　代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪） 　　3.弱效利尿药 　　作用部位：远曲小管末端和集合管 　　代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利

　　强效利尿药——呋塞米（速尿） 　　 　　1.利尿特点 　　▲迅速：注射5分钟起效 　　▲强大：可达40ml/分钟 　　▲短暂：维持5小时左右 　　▲尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋ 　　2.直接扩张血管（与利尿作用无关）： 　　▲降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤其明显。 　　 　　1.消除各种严重水肿 　　2.急性肺水肿和脑水肿 　　3.急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量＋冲刷肾小管 　　4.中毒解救：配合输液加速毒物排泄 　　5.高钙血症

　　 　　1.水电解质紊乱： 　　低血容量 　　低盐综合征（低血钾、低血镁、低血钠、低血钙） 　　低氯性碱中毒（排Cl－＞排Na＋） 　　2.耳毒性： 　　耳鸣或暂时性耳聋； 　　避免合用氨基糖苷类。 　　3.高尿酸血症 　　4.其它：胃肠道反应。

　　中效能利尿药——噻嗪类 　　 　　1.利尿作用→特点：作用温和持久 　　→排出Na＋、Cl－、K＋、Mg2＋、HCO3－增多 　　→减少尿酸排出（痛风患者禁用） 　　→促进钙的重吸收（引起高钙血症） 　　2.抗利尿作用 　　→减轻尿崩症患者的渴感，减少摄水量，间接减少尿量 　　3.降压作用 　　→减少循环血量，从而减低血压 　　 　　1.各种原因的水肿 　　轻、中度心性水肿的首选； 　　轻型肾性水肿效果较好，但肾功能不全者慎用（肾血流量减少） 　　肝性水肿与螺内酯合用效果较好 　　注意： 　　●易致高血氨，诱发肝昏迷（肝性脑病） 　　●低血钾：可加重肝昏迷 　　2.高血压 　　一线降压药。 　　3.轻度尿崩症 　　仅对症，减少尿量。

　　 　　1.电解质紊乱 　　——低血钾、低血钠、低血氯、高血钙 　　2.三升 　　——升糖、升脂、升尿酸 　　——痛风，糖尿病、高脂血症患者慎用。 　　3.其他 　　——偶致过敏性皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎） 　　——粒细胞及血小板减少等， 　　——严重的可见溶血性贫血、坏死性胰腺炎等。

　　低效能利尿药——螺内酯 　　 　　——竞争抑制醛固酮受体，抑制“K＋－Na＋”交换。 　　——保钾排钠 　　——利尿强度与体内醛固酮水平有关 　　 　　起效慢（1天显效） 　　维持久（2～3天达高峰，停药后维持2～3天） 　　药效弱（最弱的利尿药） 　　 　　主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿 　　如：充血性心衰、肝硬化腹水和肾病综合征性水肿 　　与噻嗪类利尿药合用可达到增加尿量和保钾效果 　　对切除肾上腺的动物无利尿作用 　　 　　久用易致高血钾——肾功能不良时更易发生，严重肾功能不全和高血钾患者禁用。 　　性激素样作用——女性面部多毛、男性乳房发育。

　　低效能利尿药——氨苯喋啶 　　 　　与螺内酯相比→作用部位相同，强度类似 　　→机制不同（抑制远曲小管和集合管的Na＋通道） 　　 　　◇顽固性水肿 　　◇单用疗效差，常与噻嗪类利尿药合用

　　--利尿药-- 　　利尿药物强中弱，作用肾脏钠排出； 　　严重水肿肾衰竭，宜选速尿来救急； 　　中效双克常用到，心性水肿效果好， 　　留钾利尿弱效差，各型水肿伍用它； 　　强中谨防‘四一症’，弱效注意钾过剩。 　　注：“四一症” 　　▲强效利尿药的“四低一高症” 　　（低血容量、低血钾、低血钠、低血钙、高尿酸血症） 　　▲中效利尿药的“四高一低症” 　　（高血氨、高血糖、高钙血症、高尿酸血症、低血钾） 　　呋塞米——治高血钙 　　氢氯噻嗪——致高血钙

　　可加速毒物排泄的利尿药是（　） 　　A.噻嗪类 　　B.呋塞米 　　C.氨苯蝶啶 　　D.乙酰唑胺 　　E.甘露醇

『正确答案』B『答案解析』可加速毒物排泄的利尿药是呋塞米。

　　伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪一种利尿药 　　A.吲达帕胺 　　B.氢氯噻嗪 　　C.氨苯蝶啶 　　D.螺内酯 　　E.乙酰唑胺

『正确答案』B『答案解析』氢氯噻氢有“三升”作用：升糖、升脂、升尿酸，所以痛风，糖尿病、高脂血症患者慎用。

　　使用氢氯噻嗪时加用螺内酯的主要目的是 　　A.增强利尿作用 　　B.对抗氢氯噻嗪所致的低血钾 　　C.延长氢氯噻嗪的作用时间 　　D.对抗氢氯噻嗪的升血糖作用 　　E.对抗氢氯噻嗪升高血尿酸的作用

『正确答案』B『答案解析』使用氢氯噻嗪时加用螺内酯的主要目的是防低钾。

　　 　　二、脱水药 　　 　　20%甘露醇 　　25%山梨醇 　　50%葡萄糖甘露醇 　　 　　——利用高渗透压，带走水。

　　渗透压是个啥？ 　　 　　 　　

　　 　　1.脱水作用：静脉注射后，使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用——可降低颅内压和眼内压。 　　2.增加肾血流量：组织脱水作用使血容量增加，肾小球滤过率增加——治疗肾衰。 　　3.利尿作用：增加肾小管腔渗透压，减少水重吸收而产生渗透性利尿作用——防止肾小管萎缩坏死。 　　渗透性利尿

　　 　　1.预防急性肾衰竭 　　2.脑水肿及青光眼 　　——治疗脑水肿首选药物。 　　——青光眼急性发作及手术前降眼压。 　　 　　少见。 　　由于可增加循环血量而加重心脏负荷，心功能不全者禁用。 　　活动性颅内出血者禁用。

　　 　　治疗脑水肿宜选用的药物是 　　A.氢氯噻嗪 　　B.吲达帕胺 　　C.甘露醇 　　D.螺内酯 　　E.氨苯蝶啶

『正确答案』C『答案解析』治疗脑水肿宜选用的药物是甘露醇。

第十五单元　抗高血压药

　　 　　 　　第十五单元　抗高血压药 　　第十六单元　抗心律失常药 　　第十七单元　抗心功能不全药 　　第十八单元　抗心绞痛药

第十五单元抗高血压药

　　5类一线降压药： 　　①利尿药——氢氯噻嗪、吲达帕胺、螺内酯、呋塞米 　　②β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类 　　③血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——普利类 　　④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类 　　⑤钙通道阻滞剂（CCB）——地平类

　　利尿降压药 　　

　　1.氢氯噻嗪 　　 　　 　　 　　——基础降压药 　　▲轻度高血压可单独使用 　　▲中、重度高血压常作为基础降压药与其他药物合用。 　　▲目前主张小剂量用药，能最大程度地减少不良反应。 　　 　　——低血钾、低血钠及低血镁 　　——高尿酸、高脂血症、高血糖、高肾素 　　 　　高血脂、糖尿病、痛风

　　2.吲达帕胺（补充） 　　机制：利尿作用＋钙拮抗作用（扩血管） 　　特点：强效（是氢氯噻嗪的10倍） 　　长效（一次口服给药，降压作用维持24h） 　　应用：单独用于轻、中度高血压疗效显著； 　　也可与其他降压药合用以增强疗效。

　　---利尿剂--- 　　噻嗪吲达是哥俩，排钾利尿是绝活； 　　暗恋普利和沙坦，排钾保钾正中和； 　　基础降压常联合，哥俩姐俩手拉手； 　　噻嗪毛病是三升，升糖升脂升尿酸。 　　同门小弟螺内酯，低效保钾配合用； 　　高压危象呋塞米，危重急症才敢用。

　　利尿药降压作用无下列哪项 　　A.持续降低体内Na+含量 　　B.降低血管对缩血管物质的反应性 　　C.通过利尿作用，使细胞外液容量减少 　　D.通过Na+-Ca2+交换，使细胞内的钙离子浓度也降低 　　E.影响儿茶酚胺的贮存和释放

『正确答案』E『答案解析』E选项为错误选项，利尿药不会影响儿茶酚胺的贮存和释放。

　　肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药 　　1.血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药（ACEI） 　　——**普利 　　2.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB） 　　——**沙坦 　　

　　（一）血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药（ACEI） 　　 　　卡托普利 　　依那普利 　　赖诺普利 　　福辛普利 　　培哚普利 　　 　　1.高血压 　　2.心功能不全（心力衰竭） 　　3.缺血性心脏病（冠心病） 　　 　　①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响； 　　②增加肾血流量，保护肾脏； 　　③能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。 　　④可预防和逆转心肌与血管构型重建；

　　 　　①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。 　　②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。 　　③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。 　　～低，轻微。 　　▲首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。 　　▲刺激性干咳 　　▲高血钾、血管神经性水肿。 　　▲久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓解。 　　 　　▲双侧肾动脉有狭窄 　　▲重度肾衰 　　▲孕妇 　　

　　（二）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 　　 　　氯沙坦 　　缬沙坦 　　替米沙坦 　　厄贝沙坦 　　 　　◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB） 　　◆还能促进尿酸排泄，明显降低血浆尿酸水平。 　　 　　—可用于各型高血压。 　　—若用药3～6周血压下降不理想，可加利尿药。 　　 　　本药除不会引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。

　　普利类和沙坦类——ACEI/ARB 　　江湖老大有正义，护心护肾护血糖； 　　防止猝死大贡献，逆转重构延寿命； 　　能用都用尽量用；除非实在不能用； 　　合用噻嗪防高钾；咳嗽太狠换沙坦； 　　用药监测肾功能，肌酐轻升可继续； 　　禁止使用有两条，肾A双侧都狭窄； 　　重度肾衰才禁用，轻/中肾衰还可用！

　　 　　致高血钾的是 　　A.氢氯噻嗪 　　B.螺内酯 　　C.缬沙坦 　　D.卡托普利 　　E.比索洛尔

『正确答案』BCD『答案解析』螺内酯、缬沙坦、卡托普利会导致高血钾。

　　下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是 　　A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 　　B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 　　C.减少缓激肽的降解 　　D.减少醛固酮的分泌 　　E.减少细胞内钙离子含量

『正确答案』E『答案解析』卡托普利ACEI主要作用机制：①抑制循环和血管局部RAS的AngII形成。②减少缓激肽降解，缓激肽是血管内皮L-精氨酸-NO途径的重要激活剂，可发挥强大的扩血管效应；刺激细胞膜磷脂游离出花生四烯酸（AA），促进前列腺素合成，增强扩血管效应。③减少肾脏组织中AngII的生成，使醛固酮分泌减少，促进水钠排泄。

　　ACEI类药描述错误的是 　　A.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性 　　B.提高交感神经活性作用 　　C.明显降低全身血管阻力 　　D.抑制心肌及血管重构药物 　　E.保护血管内皮细胞

『正确答案』B『答案解析』提高交感神经活性会导致血压升高，所以很明白B选项错误。

　　合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用 　　A.阿替洛尔 　　B.普萘洛尔 　　C.卡托普利 　　D.氢氯噻嗪 　　E.拉贝洛尔

『正确答案』C『答案解析』卡托普利作用特点①降压时不伴有反射性心率加快，对心输血量无明显影响；②可防止或逆转高血压患者的血管壁和心室重构；③能增加肾血流量，保护肾脏；④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变；⑤久用不易产生耐受性。所以合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用卡托普利。

　　降压同时不会引起反射性心率加快的药物是 　　A.卡托普利 　　B.米诺地尔 　　C.硝普钠 　　D.硝苯地平 　　E.尼群地平

『正确答案』A『答案解析』卡托普利作用特点：降压时不伴有反射性心率加快，对心输血量无明显影响。

　　钙通道阻断药 　　 　　 　　 　　▲降压时不减少心、脑、肾的血流，尼莫地平、尼索地平还能增加脑、冠脉血流。 　　▲逆转高血压患者的心肌肥厚，但效果不如ACEI，高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率。 　　▲有排钠利尿作用，与直接扩血管药合用，在降压时不引起水钠潴留。 　　▲一般不影响脂质代谢及葡萄糖耐量，依拉地平、尼群地平还可轻度提高HDL，代表药物是硝苯地平。

　　硝苯地平 　　 　　 　　 　　▲各型高血压，尤以低肾素性高血压疗效好 　　▲可单用或与利尿药、β受体阻滞药、ACEI合用。 　　▲使用该药的控释剂或缓释剂 　　——可减少血药浓度波动，减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加，降低不良反应的发生率，延长作用时间，减少用药次数。

　　钙通道阻滞剂——CCB 　　阻钙内流的CCB，地平帕米和硫（艹卓）； 　　地平主要扩血管，帕米和硫（艹卓）兼抑心； 　　拉开血管降血压，拉得过猛反激心； 　　脸也红了脚也肿，长期牙龈都增生； 　　缓释制剂长效剂，避免这些更好用；

　　肾上腺素受体阻断药 　　 　　 　　（1）减少心排出量 　　（2）抑制肾素分泌 　　（3）降低外周交感神经活性 　　（4）中枢降压作用 　　（5）改变压力感受器的敏感性，促进前列环素（PGI）的合成。 　　 　　各型高血压 　　尤其适用于青年性高血压（高肾素和高心输出量） 　　合并心动过速、心绞痛者 　　

　　 　　可出现眩晕、神志模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应； 　　头昏（低血压所致）； 　　心率过慢（＜50次/分钟）； 　　较少见的有：支气管痉挛呼吸困难、充血性心力衰竭。 　　长期使用不能突然停药，以免诱发或加重心绞痛。

　　β受体阻断药---洛尔 　　β-受体阻断药，普萘洛尔是代表， 　　临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 　　三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓。 　　β1-长在心脏上，阻断效果是四降； 　　降率降传降耗氧，降低输出降血压； 　　β2-长在气管上，还有冠脉和腿上； 　　阻断无益反不良，哮喘急冠和肢凉。

　　α1受体阻断剂 　　 　　哌唑嗪 　　特拉唑嗪 　　多沙唑嗪 　　 　　▲舒张静脉及小动脉，降压效应中等偏强。 　　▲对血脂和血糖代谢有利。 　　 　　▲单用可治疗轻、中度高血压； 　　▲联合用药，治疗重度高血压。 　　 　　一般：有眩晕、疲乏、虚弱等； 　　特有：“首剂现象” 　　——首次给药可致严重的直立性低血压、晕厥、心悸等，饥饿、低盐时较易发生。 　　将首次用量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生。

　　α受体阻断药---“唑嗪” 　　特拉唑嗪哌唑嗪，扩张血管降血压 　　一般不做首选药，属于二线降压药 　　引起体位低血压，起得太猛易摔倒 　　最好使用控释剂，最好用在睡觉前 　　同时扩张下尿道，老年男性较适用

　　中枢降压药 　　 　　见下图： 　　

　　1.可乐定 　　 　　降压作用——激动延髓腹外侧嘴部的Ⅰ1-咪唑啉受体和延脑孤束核α2受体。 　　副作用——激动中枢α2受体。 　　 　　1.降压作用：中等偏强。 　　2.抑制胃肠的分泌和运动。 　　3.激动阿片受体。 　　 　　——不作为治疗高血压的首选药 　　1.中、重度高血压或其他药无效时。 　　较适用于：伴有溃疡病及血浆肾素活性偏高的高血压患者。 　　2.用于缓解阿片类药物的戒断症状。 　　 　　——常见的有口干、便秘和嗜睡。 　　不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员。

　　2.交感神经末梢阻滞药（递质耗竭药） 　　利血平、胍乙啶 　　使递质耗竭，造成交感神经活性下降而发挥降压作用。 　　缓慢、温和、持久、伴有心率减慢； 　　不单用，多在复方制剂中使用 　　中枢抑制（嗜睡、淡漠、精神抑郁） 　　副交感相对功能亢进症状。

　　血管扩张药 　　 　　1.硝普钠 　　2.肼屈嗪 　　1.硝普钠 　　——属硝基扩张血管药（同：硝酸甘油） 　　机制：使血管平滑肌内产生一氧化氮 　　作用：强大的舒张血管平滑肌作用 　　——危、重、急！ 　　▲高血压危象 　　▲手术麻醉时的控制性降压（可使正常人血压下降） 　　▲高血压合并心衰、难治性心衰的治疗 　　——过度降压！ 　　▲呕吐、出汗、头痛、心悸…… 　　▲连用数日后，-SCN在体内蓄积，可致中毒，因此宜监测-SCN的浓度。

　　2.肼屈嗪 　　——主要扩张小动脉的降压药 　　▲适用于中度高血压，与其他降压药合用——本药极少单用。 　　▲对肾、冠状动脉及内脏血管的扩张作用大于骨骼肌血管——适用于妊娠期高血压疾病。 　　 　　有头痛、鼻充血、心悸、腹泻等。 　　较严重时表现为心肌缺血和心衰 　　高剂量使用时可引起全身性红斑狼疮样综合征。

　　抗高血压药的合理应用 　　1.根据高血压程度选用药物 　　▲有效治疗（BP＜/90mmHg） 　　▲终生治疗； 　　 　　2.根据并发症选用药物 　　（1）高血压合并窦性心动过速——年龄在50岁以下者，宜用β受体阻断药。 　　（2）高血压合并消化性溃疡者——宜用可乐定，禁用利血平。 　　（3）高血压伴有精神抑郁者——不宜用利血平或甲基多巴。 　　（4）高血压合并心力衰竭、心脏扩大者——宜选用氢氯噻嗪、硝苯地平、ACEI等。 　　（5）高血压合并肾功能不良者——宜用卡托普利和硝苯地平。 　　（6）高血压合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者——不宜用β受体阻断药。 　　（7）高血压合并有糖尿病或痛风者——不宜用噻嗪类利尿药。

　　3.联合用药 　　▲一线降压药中，任何两类药物的联用都是可行的 　　▲同类药物不联合 　　4.个体化治疗 　　▲患者不同，剂量不同 　　▲不同病程阶段，所需剂量不同 　　5.保护靶器官 　　▲降压同时，兼顾降糖、降脂、降尿酸 　　▲能较好地保护靶器官的药物有：ACEI、AT1受体阻断药、长效钙拮抗药 　　6.平稳降压 　　▲血压水平相同的高血压患者中，血压波动性高者，靶器官损伤严重。 　　▲24小时有效的长效制剂可减小波动。

　　患者女，68岁，既往有高血压，双侧肾动脉狭窄，因水肿复诊，体检和实验室检查，血压/96mmHg，尿蛋白大于2g/24h（正常值＜mg/24h），血尿酸μmol/L（正常值～μmol/L），血钾6.1mmol/L（正常值3.5～5.5mmol/L），在已经服用氨氯地平的基础上，应考虑联合应用下列哪种药品 　　A.螺内酯 　　B.呋塞米 　　C.卡托普利 　　D.依那普利 　　E.拉西地平

『正确答案』B『答案解析』呋塞米能扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，所以对于双侧肾动脉狭窄的患者有利。还可以增加钾离子的排除，适用于高血钾患者。

药物类型

适应症

禁忌症（不良反应）

ACEI（普利）ARB（沙坦）

心衰、左室肥厚、心梗后、糖尿病、肾病（只要有尿蛋白）

双侧肾动脉狭窄、妊娠、高钾血症（大于5.5mmol/L）、（刺激性干咳，高钾血症）

β受体阻断剂（洛尔）

冠心病、心绞痛，慢性心衰、快速性心律失常

哮喘、COPD、2度或3度房室阻滞、变异型心绞痛、急性心衰（长期突然停药反跳血压反而高）

钙通道阻滞剂＊＊地平维拉帕米（非）

心绞痛、老年收缩期高血压、单纯收缩期高血压、冠状动脉粥样硬化以及周围血管疾病

心衰、房室阻滞（二氢吡啶类颜面潮红，头痛）（非二氢吡啶类副作用抑制心脏收缩功能和传导，有时出现牙龈增生）

利尿剂

心衰、单纯收缩期高血压、老年高血压

痛风、妊娠（低血钾，电解质紊乱）难治性高血压的基础药物之一

α受体阻断剂

前列腺增生

直立性低血压

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